Антигриппин-максимум
Антигриппин-максимум: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Парацетамол
- Аскорбиновая кислота
- Кальция глюконат
- Римантадин
- Рутозид
- Лоратадин
- Показания к применению
- Противопоказания
- Антигриппин-максимум, инструкция по применению: способ и дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы об Антигриппине-максимум
Латинское название: Antigrippin-maximum
Код ATX: J05AX
Действующее вещество: парацетамол (Paracetamol), римантадина гидрохлорид (Rimantadine hydrochloride), аскорбиновая кислота (Ascorbic acid), лоратадин (Loratadine), рутозид (Rutoside), кальция глюконата моногидрат (Calcium gluconate monohydrate)
Производитель: АО «Фармпроект» (Россия), ЗАО «ЗиО-Здоровье» (Россия), ООО «НПО ФармВИЛАР» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Антигриппин-максимум ‒ средство для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных заболеваний.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- капсулы двух видов: капсулы П – твердые желатиновые, размер №0, синего цвета; содержимое – смесь гранул (разного размера, неправильной формы, могут содержать комки) и/или порошка белого либо белого с розоватым или кремоватым оттенком цвета; капсулы Р ‒ твердые желатиновые, размер №0, красного цвета; содержимое – смесь гранул (разного размера, неправильной формы, могут содержать комки) и/или порошка белого и желтого с зеленоватым оттенком цвета (в картонной пачке 2 отдельные контурные ячейковые упаковки, в одной содержится 10 капсул П, в другой – 10 капсул Р);
- порошок для приготовления раствора для приема внутрь (малиновый, лимонный, лимонный с медом или черносмородиновый): смесь гранул почти белого цвета и порошка зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом. Готовый раствор: слегка мутноватый, бесцветный или с желтоватым оттенком, имеет характерный запах (соответственно малины, лимона, лимона с медом или черной смородины), может содержать нерастворенные частицы желтого цвета (по 5 г в пакетиках из комбинированного материала, в картонной пачке 3, 6, 8, 12 или 24 пакетика).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Антигриппина-максимум.
Состав 1 капсулы П:
- активное вещество: парацетамол – 360 мг;
- вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
- капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель синий патентованный (Е131).
Состав 1 капсулы Р:
- активные вещества: аскорбиновая кислота ‒ 300 мг, кальция глюконата моногидрат ‒ 100 мг, римантадина гидрохлорид ‒ 50 мг, рутозид (в форме тригидрата) ‒ 20 мг, лоратадин ‒ 3 мг;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал картофельный;
- капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124).
Состав порошка для приготовления перорального раствора в 1 пакете:
- активные вещества: парацетамол ‒ 360 мг, аскорбиновая кислота ‒ 300 мг, кальция глюконата моногидрат ‒ 100 мг, римантадина гидрохлорид ‒ 50 мг, рутозид ‒ 20 мг, лоратадин ‒ 3 мг;
- вспомогательные компоненты: лактоза, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, аспартам, ароматизатор пищевой (малиновый, лимонный, лимонно-медовый или черносмородиновый).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антигриппин-максимум ‒ препарат комбинированного состава, оказывающий противовирусное, противовоспалительное, интерфероногенное, жаропонижающее, анальгезирующее, противоаллергическое и ангиопротекторное действие.
Свойства активных компонентов препарата:
- парацетамол – анальгетик-антипиретик, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами;
- аскорбиновая кислота – витамин C, участвующий в регуляции окислительно-восстановительных процессов, нормализующий свертываемость крови, проницаемость капилляров и регенерацию тканей, активирующий иммунитет;
- кальция глюконата моногидрат – средство, которое предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) и гриппе. Восстанавливает капиллярное кровообращение. Обладает противоаллергической активностью (механизм ее действия не установлен);
- римантадина гидрохлорид – противовирусное средство, эффективное при вирусе гриппа A. Блокируя М2-каналы вируса гриппа A, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, чем ингибирует наиболее важную стадию репликации вируса. Способствует выработке интерферонов альфа и гамма. Оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом B;
- рутозид – ангиопротектор, укрепляющий сосудистую стенку, снижающий повышенную проницаемость капилляров благодаря уменьшению отечности и воспаления. Увеличивает степень деформации эритроцитов. Обладает антиагрегантным свойством;
- лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждающий развитие отека тканей, обусловленного высвобождением гистамина.
Фармакокинетика
Парацетамол
После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается в высокой степени. Согласно данным клинических исследований, при применении Антигриппина-максимум в капсулах Cmax (максимальная плазменная концентрация) парацетамола составляет 5,01 ± 1,7 мкг/мл и достигается в течение 1,2 ± 0,72 ч.
С белками плазмы связывается 15% дозы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизму подвергается в печени преимущественно путем конъюгации с сульфатами и глюкуронидами, а также путем окисления микросомальными ферментами печени, вследствие чего образуются токсичные промежуточные метаболиты – они в дальнейшем конъюгируют сначала с глутатионом, затем – с меркаптопуровой кислотой и цистеином. В данном пути метаболизма участвует в основном изофермент цитохрома Р450 CYP2E1, в меньшей степени – изоферменты CYP3A4 и CYP1A2. У пациентов с дефицитом глутатиона токсичные метаболиты могут вызвать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола. Эти метаболиты впоследствии конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами. У взрослых пациентов преобладает глюкуронирование.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (сульфаты, конъюгаты с глутатионом и глюкурониды) обладают низкой фармакологической и токсической активностью.
Парацетамол выводится главным образом почками в виде метаболитов (преимущественно конъюгатов). В неизмененном виде экскретируется порядка 3% дозы.
Т½ (период полувыведения) составляет 3,04 ± 1,01 ч. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т½.
Аскорбиновая кислота
В ЖКТ аскорбиновая кислота всасывается преимущественно в тощей кишке. С белками плазмы связывается примерно 25% принятой дозы.
Абсорбция препарата в кишечнике уменьшается при употреблении щелочных напитков, свежих овощных и фруктовых соков, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как диарея, запор, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, лямблиоз, глистная инвазия.
Плазменная концентрация в норме составляет порядка 10–20 мкг/мл. Cmax отмечается примерно через 4 ч. Витамин C легко проникает в тромбоциты и лейкоциты, далее – во все ткани организма. Наибольшей концентрации достигает в печени, лейкоцитах, железистых органах и хрусталике глаза. В тромбоцитах и лейкоцитах концентрация аскорбиновой кислоты выше, чем в плазме и эритроцитах. Проникает через плацентарный барьер.
У пациентов с дефицитными состояниями уровень аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и медленнее. Этот критерий оценки дефицита считается лучшим по сравнению с концентрацией в плазме.
Витамин C биотрансформируется главным образом в печени в дезоксиаскорбиновую кислоту, далее – в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится в форме метаболитов и в неизмененном виде через кишечник, почками и с потом.
Употребление алкоголя и курение способствуют быстрому разрушению аскорбиновой кислоты, из-за чего ее запасы в организме резко снижаются.
Препарат выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат
После приема внутрь примерно ⅕–⅓ часть кальция глюконата всасывается в тонкой кишке. Этот процесс зависит от уровня pH, особенностей диеты, присутствия эргокальциферола, а также наличия факторов, которые могут связывать ионы кальция.
Ионы кальция абсорбируются более интенсивно при дефиците этого микроэлемента в организме и соблюдении диеты, предусматривающей уменьшенное потребление кальция.
Выводится преимущественно через кишечник (80%), в меньшей степени (20%) – почками.
Римантадин
При пероральном применении препарат медленно, но полностью абсорбируется в кишечнике. Согласно данным клинических исследований, при применении препарата в капсулах Cmax составляет 68,2 ± 26,6 нг/мл и отмечается через 4,53 ± 2,52 ч.
С белками плазмы связывается около 40% дозы. Объем распределения (Vd) – 17–25 л/кг. В носовом секрете концентрация препарата выше на 50%, чем в плазме.
Метаболизируется римантадин в печени. T½ составляет 30,51 ± 9,83 ч.
Выводится преимущественно (более 90%) почками в течение 72 ч, главным образом в виде метаболитов, в неизменном виде экскретируется около 15% дозы.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T½ увеличивается в 2 раза.
У пожилых людей и больных с почечной недостаточностью римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если не корректировать дозу препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).
У пациентов, получающих гемодиализ, не выявлены значительные изменения клиренса римантадина.
Рутозид
После приема внутрь Cmax отмечается в период от 1 до 9 ч.
Рутозид выводится в основном с желчью, в меньшей степени – с мочой.
Т½ варьирует в диапазоне от 10 до 25 ч.
Лоратадин
При пероральном приеме из ЖКТ лоратадин всасывается быстро и полностью. Согласно результатам клинических исследований, при применении препарата в капсулах Cmax составляет 2,36 ± 1,53 нг/мл и отмечается через 2,92 ± 1,31 ч.
С белками плазмы связывается около 97% дозы.
Метаболизируется лоратадин в печени при участии преимущественно изоферментов цитохрома CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6. Основной активный метаболит – дескарбоэтоксилоратадин.
Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и через кишечник (с желчью). Т½ составляет 12,36 ± 6,84 ч.
У пациентов пожилого возраста примерно на 50% увеличивается Cmax.
При хронической почечной недостаточности и гемодиализе фармакокинетические характеристики лоратадина практически не меняются.
Показания к применению
- симптоматическая терапия ОРВИ, гриппа и других простудных заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела, ознобом, головной болью и болями в мышцах;
- этиотропное лечение гриппа типа A.
Противопоказания
Абсолютные:
- дефицит витамина K;
- геморрагический диатез;
- гемофилия;
- выраженная гиперкальциурия;
- гиперкальциемия;
- нефроуролитиаз;
- почечная недостаточность;
- острые и обострение хронических заболеваний почек (включая острый пиелонефрит и острый гломерулонефрит);
- хронический алкоголизм;
- острые и обострения хронических заболеваний печени (в т. ч. острый гепатит);
- портальная гипертензия;
- гипопротромбинемия;
- заболевания щитовидной железы;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- саркоидоз;
- возраст до 12 лет – для порошка, до 18 лет – для капсул;
- период беременности и лактации;
- одновременное применение сердечных гликозидов;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Антигриппин-максимум следует применять с осторожностью):
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром мальабсорбции;
- дегидратация, электролитные нарушения;
- гемохроматоз;
- гипероксалурия;
- легкая и умеренная гиперкальциурия;
- талассемия;
- сидеробластная анемия;
- кальциевый нефроуролитиаз в анамнезе;
- диарея;
- церебральный атеросклероз;
- эпилепсия;
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия у пациентов пожилого возраста.
Антигриппин-максимум, инструкция по применению: способ и дозировка
Препарат в обеих лекарственных формах принимают внутрь.
В капсулах Антигриппин-максимум назначают взрослым по 1 капсуле П (синего цвета) и 1 капсуле Р (красного цвета) за один прием 2 или 3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом исчезновения симптомов заболевания. Капсулы следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.
В форме порошка Антигриппин-максимум назначают взрослым и подросткам от 12 лет по 1 пакетику 2 или 3 раза в сутки. Перед приемом содержимое 1 пакетика растворяют в 1 стакане горячей кипяченой воды. Принимать препарат следует в горячем виде, предварительно хорошо размешав. Продолжительность лечения определяется моментом исчезновения симптомов заболевания.
Обычно курс лечения составляет 3–5 дней. Если в течение 3 дней не отмечается улучшение самочувствия, нужно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Максимальная продолжительность применения Антигриппина-максимум составляет 5 дней.
Побочные действия
- со стороны пищеварительной системы: при длительном приеме препарата (более 7 дней) – сухость во рту, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия;
- со стороны системы кроветворения: при приеме Антигриппина-максимум более 7 дней – тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, нейтропения, лейкопения;
- со стороны центральной нервной системы: редко – гиперкинезия, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная возбудимость, головокружение, тремор;
- аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
- прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (что проявляется глюкозурией, гипергликемией).
Передозировка
В первые сутки после приема чрезмерной дозы Антигриппина-максимум могут наблюдаться следующие симптомы: бледность кожных покровов, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, тошнота, головная боль, аритмия, тахикардия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Через 12–48 ч после передозировки могут проявиться признаки нарушения печеночной функции. При тяжелой интоксикации возможно развитие печеночной недостаточности с прогрессирующей энцефалопатией. Есть риск возникновения острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом (в том числе у пациентов без тяжелых поражений печени), комы.
В первую очередь рекомендуется сделать промывание желудка и обратиться к врачу.
В течение 8 ч после передозировки рекомендуется введение ацетилцистеина, в течение 8–9 ч – введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона (метионина). Лечение симптоматическое. Необходимость проведения дополнительных терапевтических мероприятий определяется индивидуально в зависимости от концентрации парацетамола в крови и времени, прошедшего с момента его приема.
Особые указания
Антигриппин-максимум не обладает канцерогенным эффектом. Однако препарат не следует назначать пациентам с метастазирующими опухолями.
Лицам, злоупотребляющим алкоголем, до начала приема Антигриппина-максимум рекомендуется получить консультацию врача, поскольку парацетамол обладает потенциальным гепатотоксическим действием.
При длительном приеме лекарственное средство может вызывать обострение имеющихся хронических заболеваний.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Антигриппин-максимум у некоторых пациентов вызывает сонливость и головокружение, поэтому в период его приема рекомендовано соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ с потенциально опасными последствиями.
Применение при беременности и лактации
Антигриппин-максимум при беременности и лактации противопоказан.
Применение в детском возрасте
В форме порошка препарат противопоказан детям до 12 лет. Капсулы Антигриппин-максимум не назначают пациентам младше 18 лет.
При нарушениях функции почек
Почечная недостаточность, острые заболевания и обострение хронических заболеваний почек (включая острый гломерулонефрит) являются противопоказаниями к назначению Антигриппина-максимум.
При нарушениях функции печени
Антигриппин-максимум противопоказано принимать пациентам с портальной гипертензией, острыми заболеваниями и обострением хронических заболеваний печени (включая острый гепатит).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью Антигриппин-максимум следует применять пожилым пациентам с портальной гипертензией, поскольку у них римантадин, входящий в состав препарата, повышает опасность развития геморрагического инсульта.
Лекарственное взаимодействие
Возможные взаимодействия парацетамола:
- урикозурические препараты: уменьшается их эффективность;
- ингибиторы микросомального окисления: уменьшается опасность развития гепатотоксического действия парацетамола;
- антикоагулянтные средства: на фоне приема высоких доз парацетамола усиливается их эффект;
- метоклопрамид: может увеличиваться скорость всасывания парацетамола;
- гепатотоксичные средства, этанол, индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, фенитоин, трициклические антидепрессанты): увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, из-за чего возрастает риск развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке;
- барбитураты (при длительном применении): снижается эффективность парацетамола.
Возможные взаимодействия аскорбиновой кислоты:
- бензилпенициллин: повышается его плазменная концентрация;
- пероральные контрацептивы: уменьшается их содержание в крови;
- примидон, барбитураты: усиливается выведение аскорбиновой кислоты с мочой;
- изопреналин: снижается его хронотропный эффект;
- амфетамин, трициклические антидепрессанты: уменьшается их канальцевая реабсорбция;
- лекарственные средства, имеющие щелочную реакцию (включая алкалоиды): увеличивается их выведение;
- сульфаниламиды короткого действия, салицилаты: увеличивается риск развития кристаллурии;
- кислоты: их выведение почками уменьшается;
- антипсихотические препараты (нейролептики), производные фенотиазина: уменьшается их терапевтическое действие;
- препараты железа: улучшается их всасывание в кишечнике; при совместном применении дефероксамина возможно усиление выведения железа;
- этанол: повышается его общий клиренс, а также снижается концентрация аскорбиновой кислоты в организме.
Возможные взаимодействия римантадина:
- циметидин: снижается на 18% клиренс римантадина;
- кофеин: усиливается его возбуждающий эффект.
Возможные взаимодействия лоратадина: его плазменная концентрация увеличивается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6.
При необходимости одновременного применения Антигриппина-максимум и любого другого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.
Аналоги
Аналогами Антигриппина-максимум являются: АнвиМакс, Ангрикапс Максима, Антигриппин-Анви, Антигриппин-ОРВИ, Кофанол, Каффетин Колд, Каффетин КОЛДмакс, Падевикс и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и сухом месте при температуре не более 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы об Антигриппине-максимум
Согласно отзывам, Антигриппин-максимум является препаратом, который быстро и эффективно помогает при первых симптомах простудных заболеваний и гриппа: снижает повышенную температуру тела, устраняет головную боль и слабость, уменьшает явления насморка.
Отдельно отмечают приятный вкус приготовленного из порошка раствора.