Артрозилен
Артрозилен: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Капсулы, ректальные суппозитории, инъекционный раствор
- Гель, аэрозоль для наружного применения
- Показания к применению
- Капсулы, ректальные суппозитории
- Инъекционный раствор
- Гель, аэрозоль для наружного применения
- Противопоказания
- Артрозилен, инструкция по применению: способ и дозировка
- Капсулы
- Ректальные суппозитории
- Инъекционный раствор
- Гель, аэрозоль для наружного применения
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы об Артрозилене
Латинское название: Artrosilene
Код ATX: M02AA10
Действующее вещество: кетопрофен (ketoprofen)
Производитель: Dompe Farmaceutici (Италия), ISTITUTO de ANGELI (Италия), Zellaerosol GmbH (Германия), Valpharma S.A. (Сан-Марино), Alfa Wassermann (Италия), Abiogen Pharma S.p.A. (Италия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Артрозилен – препарат с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Артрозилена:
- капсулы: желатиновые, продолговатые, белого цвета корпус и темно-зеленая крышечка, в капсулах содержатся круглые гранулы от светло-желтого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
- раствор для внутривенного/внутримышечного введения: прозрачный, слегка желтоватый либо бесцветный (в темных стеклянных ампулах по 2 мл, по 6 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной пачке);
- суппозитории ректальные: от светло-желтого до белого цвета, однородные, торпедообразные (по 5 шт. в стрипах, по 2 стрипа в картонной пачке);
- гель для наружного применения: прозрачный, светло-желтый, имеет характерный запах (по 30 или 50 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
- аэрозоль для наружного применения: однородная почти белая или белая пена, которая образуется при выделении из баллона; содержимое баллона после выхода газа представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до белого цвета (по 25 г в алюминиевых аэрозольных баллонах вместимостью 25 мл, по 1 баллону в картонной пачке в комплекте с защитным колпачком и насадкой-распылителем).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Артрозилена.
Состав 1 капсулы:
- действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 320 мг;
- вспомогательные компоненты: повидон –27,857 мг; диэтилфталат – 2,286 мг; полимеры метакриловой и акриловой кислот –34,143 мг; карбоксиполиметилен – 32,857 мг; тальк –27 мг; стеарат магния –15,857 мг;
- оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин; крышечка (дополнительно) – индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104).
Состав 1 мл раствора для инъекций:
- действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 80 мг;
- вспомогательные компоненты: лимонная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Состав 1 суппозитория:
- действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 160 мг;
- вспомогательный компонент: полусинтетические глицериды.
Состав 100 мг геля:
- действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 5 мг (кетопрофен – 3,125 мг);
- вспомогательные компоненты: карбомер – 1 мг; троламин – 1,9 мг; полисорбат-80 – 0,8 мг; 95% этанол – 5 мг; метилпарагидроксибензоат – 0,1 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; очищенная вода – 0,086 мл.
Состав 100 мг аэрозоля:
- действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 15 мг (кетопрофен – 9,375 мг);
- вспомогательные компоненты: пропиленгликоль – 4 мг; полисорбат-80 – 4 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; повидон – 3 мг; смесь пропан-бутан – 1,25 мг; бензиловый спирт – 0,3 мг; очищенная вода – до 0,1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Угнетает синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ (циклооксигеназу) I и II типа. Проявляет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает процесс высвобождения из них ферментов, которые при хроническом воспалении способствуют разрушению тканей. Тормозит активность нейтрофилов, уменьшает выделение цитокинов.
Благодаря применению кетопрофена уменьшается утренняя скованность и припухлость суставов, увеличивается объем движений. В отличие от кетопрофена, кетопрофена лизиновая соль представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной pH и почти не оказывает раздражающего воздействия на желудочно-кишечный тракт.
При применении аэрозоля или геля Артрозилен обеспечивается местный лечебный эффект в отношении пораженных связок, мышц, суставов, сухожилий. Кетопрофен катаболического влияния на суставной хрящ не оказывает.
Фармакокинетика
Капсулы, ректальные суппозитории, инъекционный раствор
Всасывание:
- капсулы: кетопрофен после перорального приема почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биологическая доступность составляет более 80%. Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 4–10 часов, ее величина носит дозозависимый характер и составляет 3–9 мкг/мл. Т1/2 (период полувыведения) – 6,5 часов. Максимальный терапевтический эффект наблюдается в течение 4–24 часов. Пища снижает Сmах и удлиняет время ее достижения, при этом AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не изменяется;
- суппозитории ректальные: кетопрофен после ректального применения быстро всасывается. Время достижения Cmax – от 45 до 60 минут. Величина плазменной концентрации линейно зависит от принятой дозы.
- инъекционный раствор: при парентеральном введении время достижения Сmах составляет 20–30 минут. Эффективная концентрация сохраняется на протяжении 24 часов. В синовиальной жидкости терапевтическая концентрация сохраняется от 18 до 20 часов;
С белками плазмы, преимущественно с альбумином, связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. Vd (объем распределения) находится в диапазоне от 0,1 до 0,2 л/кг. Через гистогематические барьеры проникает легко, распределяется в органах и тканях. Вещество хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Хотя в синовиальной жидкости концентрация кетопрофена несколько ниже плазменной, она более стабильна (сохраняется до 30 часов).
Метаболизм кетопрофена происходит в основном в печени, где вещество подвергается глюкуронидации с последующим образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение метаболитов осуществляется с мочой. С калом выводится до 1%. Не кумулирует.
Гель, аэрозоль для наружного применения
При наружном применении кетопрофен всасывается медленно.
Доза 50–150 мг геля через 5–8 часов создает уровень в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Биологическая доступность геля – примерно 5%.
Уровень кетопрофена в крови после нанесения аэрозоля составляет менее 0,1 мкг/мл, количество вещества (свободного или конъюгированного), экскретируемого в последующие 48 часов почками, эквивалентно 0,62% дозы препарата. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости эквивалентен 0,2–2 мкг/мл (зависит от нанесенной дозы).
Показания к применению
Капсулы, ректальные суппозитории
- боли слабой/умеренной интенсивности, включая боли воспалительного характера, послеоперационные/посттравматические боли (купирование);
- ревматические/воспалительные болезни, включая спондилоартриты, остеоартроз, ревматоидный/подагрический артрит, воспалительное поражение околосуставных тканей (симптоматическое лечение).
Инъекционный раствор
Острый болевой синдром при наличии следующих заболеваний/состояний (непродолжительное лечение):
- болезни костно-мышечной системы различной этиологии;
- послеоперационный/посттравматический период;
- воспалительные процессы.
Гель, аэрозоль для наружного применения
- мышечные боли неревматического/ревматического генеза;
- воспалительные болезни опорно-двигательного аппарата в остром и хроническом течении, включая анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный/псориатический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, ревматические поражения мягких тканей;
- повреждения мягких тканей травматического генеза.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания для Артрозилена во всех лекарственных формах:
- «аспириновая триада»;
- беременность (III триместр) и период лактации;
- гиперчувствительность к компонентам Артрозилена, а также к ацетилсалициловой кислоте или иным нестероидным противовоспалительным препаратам.
Дополнительные абсолютные противопоказания для системного применения:
- нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении;
- язвенный колит при обострении;
- дивертикулит;
- болезнь Крона;
- пептическая язва;
- хроническая почечная недостаточность;
- возраст до 18 лет.
Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного применения:
- нарушение целостности кожных покровов;
- экзема;
- мокнущие дерматозы;
- возраст до 6 лет.
Относительные (назначение Артрозилена во всех лекарственных формах требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):
- I и II триместры беременности;
- пожилой возраст.
Относительные противопоказания при системном применении Артрозилена:
- табакокурение;
- анемия;
- алкоголизм;
- сепсис;
- бронхиальная астма;
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия;
- отеки;
- гипербилирубинемия;
- алкогольный цирроз печени;
- печеночная недостаточность;
- дегидратация;
- хроническая сердечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- стоматит;
- заболевания крови, включая лейкопению.
Относительные противопоказания при наружном применении Артрозилена:
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- бронхиальная астма;
- хроническая сердечная недостаточность;
- печеночная порфирия при обострении;
- тяжелые функциональные нарушения почек/печени;
- возраст от 6 до 12 лет.
Артрозилен, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы
Капсулы Артрозилен принимают внутрь, предпочтительнее – одновременно/после приема пищи.
Суточная доза – 1 капсула (в 1 прием).
Возможно проведение длительного курса – от 3 до 4 месяцев.
Ректальные суппозитории
Артрозилен применяют ректально.
Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность применения – 2–3 раза в день.
Максимальная суточная доза – 3 суппозитория, больным пожилого возраста – не больше 2 суппозиториев в день.
При функциональных нарушениях печени/почек требуется понижение дозы.
Инъекционный раствор
Уколы Артрозилена вводят внутримышечно или внутривенно.
Суточная доза – 160 мг.
Максимально – 320 мг в день, больным пожилого возраста – 160 мг в день.
В виде уколов Артрозилен применяют непродолжительно (до 3 дней), после чего переходят на применение капсул либо суппозиториев.
Внутривенно раствор водят только в стационарных условиях. Для увеличения продолжительности действия Артрозилена рекомендовано проведение медленных внутривенных инфузий – не меньше 30 минут.
Раствор для инфузии готовится на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера-ацетат, Рингера-лактат раствор по Хартману, коллоидный раствор декстрана в 5% растворе декстрозы либо 0,9% растворе хлорида натрия.
При разведении Артрозилена в небольших объемах (50 мл) раствора его вводят внутривенно болюсно.
Гель, аэрозоль для наружного применения
Гель и спрей Артрозилен применяют наружно.
Рекомендованная разовая доза: гель – 3–5 г (примерно соответствует объему крупной вишни), аэрозоль – 1–2 г (примерно соответствует объему грецкого ореха).
Препарат наносят 2–3 раза в день, втирая его осторожно до полного впитывания.
Длительность курса – до 10 дней (если нет иных назначений врача).
Побочные действия
- центральная и периферическая нервная система: общее недомогание, гиперкинезия, головокружение, тремор, вертиго, тревожность, перепады настроения, раздражительность, галлюцинации, нарушение зрения;
- пищеварительная система: дуоденит, боли в животе, гастрит, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, мелена, гематемезис, увеличение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, увеличение размеров печени;
- мочевыделительная система: болезненное мочеиспускание, отеки, цистит, гематурия;
- сердечно-сосудистая система: синкопальные состояния, гипертензия, тахикардия, гипотензия, боль в грудной клетке, бледность, периферические отеки;
- кроветворная система: тромбоцитопения, лейкоцитопения, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, уменьшение протромбинового времени, васкулит, увеличение размеров селезенки;
- дыхательная система: отек гортани, ощущение спазма гортани, бронхоспазм, диспноэ, ларингоспазм, ринит;
- аллергические и дерматологические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции (отек глотки, слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек), зуд, эритематозная экзантема;
- другие: нарушения менструального цикла, конъюнктивит, усиление потоотделения;
- местные реакции при наружном применении: фотосенсибилизация, кожные проявления аллергических реакций; при продолжительном применении на обширных областях кожи – развитие системных побочных эффектов;
- местные реакции при применении суппозиториев: обострение геморроя, зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области.
В сравнении с кетопрофеном, лизиновая соль кетопрофена побочные реакции вызывает значительно реже.
Передозировка
Случаи передозировки Артрозилена при системном применении не зарегистрированы. При наружном применении передозировка практически невозможна, что связано с крайне низкой системной абсорбцией кетопрофена.
Терапия: мониторинг сердечной и дыхательной деятельности. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота нс существует. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
В период терапии требуется проведение периодического контроля картины периферической крови и функционального состояния почек/печени.
При необходимости определения 17-кетостероидов Артрозилен за 2 дня до проведения исследования отменяют.
Терапия может маскировать симптомы инфекционной болезни.
При бронхиальной астме применение Артрозилена может привести к развитию приступа удушья.
Наружно препарат можно наносить только на неповрежденные области кожи. Нужно избегать попадания Артрозилена в глаза и на слизистые оболочки.
Водные растворы лизиновой соли кетопрофена, а также наружный гель можно использовать при физиотерапевтической терапии (мезотерапии, ионофорезе): при проведении ионофореза препарат наносится на отрицательный полюс.
Чтобы не допустить проявлений фото- и гиперчувствительности, на протяжении лечебного курса рекомендовано избегать воздействия на кожу солнечных лучей.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время применения Артрозилена от потенциально опасных видов работ, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.
Применение при беременности и лактации
- III триместр беременности, период грудного вскармливания: терапия противопоказана;
- I и II триместры беременности: Артрозилен может применяться исключительно под врачебным наблюдением.
Применение в детском возрасте
Возрастные ограничения по применению Артрозилена:
- гель, аэрозоль: детям до 6 лет – противопоказаны; детям 6–12 лет – назначаются с осторожностью;
- капсулы, инъекционный раствор, ректальные суппозитории: детям до 18 лет противопоказаны.
При нарушениях функции почек
Артрозилен в виде капсул, раствора и суппозиториев при хронической почечной недостаточности применять противопоказано.
Аэрозоль и гель Артрозилен при тяжелых нарушениях почечной функции следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Применение Артрозилена требует осторожности:
- капсулы, раствор и суппозитории: пациентам с алкогольным циррозом печени и печеночной недостаточностью;
- гель, аэрозоль: при тяжелых нарушениях печеночной функции.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста Артрозилен назначается с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении Артрозилена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
- индукторы микросомального окисления в печени, включая этанол, трициклические антидепрессанты, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты, рифампицин, флумецинол: усиление метаболизма кетопрофена (происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов);
- антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, этанол: усиление их действия;
- урикозурические, антигипертензивные препараты, диуретики: снижение их эффективности;
- иные нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, этанол, кортикотропин: увеличение вероятности образования язв и возникновения желудочно-кишечных кровотечений, функциональных нарушений почек;
- минералокортикоиды, глюкокортикоиды, эстрогены: усиление выраженности их побочных действий;
- инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (может потребоваться коррекция дозы);
- пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефамандол и цефотетан: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
- верапамил, нифедипин, литий, метотрексат: повышение их плазменной концентрации;
- вальпроат натрия: нарушение агрегации тромбоцитов;
- колестирамин, антациды: снижение абсорбции кетопрофена.
Аналоги
Аналогами Артрозилена являются: Феброфид, Кетопрофен, Фастум, Орувель, Спазгель, Кетоспрей, Флексен, ВАЛУСАЛ, Артрум, Кетонал, Быструмгель.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Баллон с аэрозолем перегревать нельзя.
Срок годности:
- капсулы, ректальные суппозитории – 5 лет;
- раствор для инъекций, гель, аэрозоль – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается:
- капсулы, раствор, суппозитории: по рецепту;
- гель, аэрозоль: без рецепта.
Отзывы об Артрозилене
Отзывы об Артрозилене различные. Часто пользователи рекомендуют его как быстродействующее обезболивающее средство. В некоторых случаях при применении препарата в виде инъекционного раствора указывают на болезненность в месте введения. Также иногда отмечают, что терапевтическое действие средства недостаточно или непродолжительно.
При наружном применении больше положительных откликов о препарате в виде геля. Спрей Артрозилен оставляет после нанесения липкую пленку и имеет неэкономный расход. Стоимость препарата оценивается как высокая.