Триметазидин МВ
Триметазидин МВ: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению Триметазидина МВ: способ и дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы о Триметазидине МВ
Латинское название: Trimetazidine SR
Код ATX: C01EB15
Действующее вещество: Триметазидин (Trimetazidine)
Производитель: Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Изварино Фарма, ООО (Россия), Озон, ООО (Россия), Валента Фармацевтика, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Триметазидин МВ – препарат с антигипоксическим действием, применяемый для профилактики приступов стабильной стенокардии.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Триметазидина МВ:
- таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: от светло-розовых до розовых, круглые, двояковыпуклые; ядро на поперечном разрезе – белого или почти белого цвета (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
- таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой: от розовых до коричневато-розовых, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с риской; ядро на поперечном срезе – от почти белого либо белого цвета до белого цвета с желтоватым оттенком (по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3, 6, 12 или 18 упаковок; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).
Состав 1 таблетки пролонгированного действия:
- активное вещество: дигидрохлорид триметазидина – 35 мг;
- дополнительные компоненты: стеарат магния – 1,55 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,55 мг; гипромеллоза – 93 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 178,9 мг;
- оболочка: Opadry II 85F240012 розовый (макрогол-3350 – 2,438 мг; тальк – 1,48 мг; поливиниловый спирт – 4 мг; краситель оксид железа красный – 0,04 мг; краситель оксид железа желтый – 0,022 мг; диоксид титана – 2,02 мг) – 10 мг.
Состав 1 таблетки с модифицированным высвобождением:
- активное вещество: дигидрохлорид триметазидина – 35 мг;
- дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 2 мг; безводный гидрофосфат кальция – 157 мг; гипромеллоза – 50 мг; стеарат магния – 1,5 мг; кросповидон – 2,5 мг; тальк – 2 мг;
- оболочка: Opadry II розовый (85F34610) (поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 24,24%; макрогол 3350 – 20,2%; тальк – 14,8%; краситель оксид железа желтый – 0,37%; краситель оксид железа красный – 0,36%; краситель оксид железа черный – 0,03%) – 8 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин МВ оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияет на нейроны головного мозга и кардиомиоциты, оптимизируя их функцию и метаболизм. Цитопротекторный эффект обусловлен активацией окислительного декарбоксилирования, увеличением энергетического потенциала и рационализацией потребления кислорода (благодаря ингибированию длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы наблюдается усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Основные свойства триметазидина:
- поддержание сократимости миокарда, предотвращение внутриклеточного истощения креатинфосфата и аденозинтрифосфорной кислоты;
- нормализация функционирования ионных каналов мембран в условиях ацидоза, препятствование накоплению ионов натрия и кальция в кардиомиоцитах, нормализация внутриклеточной концентрации ионов калия;
- уменьшение внутриклеточного ацидоза и повышенного содержания фосфатов, которое обусловлено реперфузией и ишемией миокарда;
- препятствование повреждающего воздействия свободных радикалов, сохранение целостности клеточных мембран, предотвращение активации нейтрофилов в зоне ишемии, увеличение длительности электрического потенциала, уменьшение выхода креатинфосфокиназы из клеток и выраженности ишемических повреждений миокарда.
Прямого воздействия на показатели гемодинамики вещество не оказывает.
Основные эффекты Триметазидина МВ при стенокардии:
- ограничение колебаний артериального давления, вызванных физической нагрузкой, без значительных изменений показателей частоты сердечных сокращений;
- увеличение коронарного резерва, что приводит к замедлению наступления ишемии, связанной с физической нагрузкой (начиная с 15-го дня лечения);
- улучшение сократительной функции левого желудочка на фоне ишемической дисфункции;
- снижение частоты возникновения приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина короткого действия.
Фармакокинетика
Триметазидин после приема внутрь практически полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 90%. Время достижения максимальной плазменной концентрации в крови – примерно 5 часов. Свыше 24 часов концентрация вещества в плазме крови поддерживается на уровне, превышающем и равном 75% от максимальной концентрации, определяемой на протяжении 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация достигается спустя 60 часов. На биодоступность триметазидина одновременный прием пищи влияния не оказывает.
Объем распределения вещества – 4,8 л/кг. Триметазидин характеризуется достаточно низкой степенью связывания с белками плазмы крови – приблизительно 16%.
Выведение вещества из организма происходит главным образом почками (примерно 60% – в неизмененном виде). У здоровых молодых добровольцев период полувыведения составляет 7 часов, у пациентов в возрасте от 65 лет – приблизительно 12 часов.
Клиренс триметазидина в большей степени характеризуется почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени – с печеночным клиренсом, снижающимся с возрастом пациента.
У пациентов от 75 лет возможно увеличение плазменной концентрации триметазидина в крови, что связано с возрастным снижением почечной функции. Никаких особенностей относительно безопасности у этой группы больных в сравнении с общей популяцией не обнаружено.
У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация триметазидина в крови в среднем увеличена в 2,4/4 раза (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 или < 30 мл/мин соответственно) в сравнении с добровольцами с отсутствием нарушений почечной функции. Никаких особенностей относительно безопасности у этой группы больных в сравнении с общей популяцией не обнаружено.
Показания к применению
Триметазидин МВ назначают как монотерапию либо в сочетании с другими лекарственными средствами для длительной терапии ишемической болезни сердца в качестве профилактики приступов стабильной стенокардии.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин);
- тремор, симптомы паркинсонизма, болезнь Паркинсона, синдром беспокойных ног;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период грудного кормления;
- индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
Относительные (Триметазидин МВ должен назначаться под врачебным контролем):
- умеренная почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин);
- возраст от 75 лет.
Инструкция по применению Триметазидина МВ: способ и дозировка
Триметазидин МВ принимают внутрь, не разжевывая, целиком, запивая водой, предпочтительнее во время еды.
Рекомендованная схема применения: 2 раза в день (утром и вечером) по 1 таблетке (максимально).
Продолжительность курса определяется врачом индивидуально.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью, включая больных пожилого возраста (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин), таблетки Триметазидин МВ 35 мг следует принимать 1 раз в день в утреннее время. Подбирать дозу пациентам старше 75 лет необходимо с особой осторожностью.
Побочные действия
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, если оценить частоту появления нарушения не представляется возможным):
- нервная система: часто – головокружение, головная боль; с неустановленной частотой – симптомы паркинсонизма (проявляются в виде тремора, акинезии, повышения тонуса), шаткость походки и неустойчивость в позе Ромберга, синдром беспокойных ног и прочие нарушения скелетно-мышечной системы (обычно носят обратимый характер), нарушения сна (проявляются в виде бессонницы, сонливости);
- пищеварительная система: часто – тошнота, боли в области живота, диспепсия, диарея, рвота; с неустановленной частотой – гепатит, запор;
- сердечно-сосудистая система: редко – выраженное понижение артериального давления, тахикардия, чувство сердцебиения, приливы крови к коже лица, экстрасистолия, ортостатическая гипотензия, которая может протекать с общей слабостью, потерей равновесия или головокружением, в особенности при сочетанном применении с препаратами с гипотензивным действием;
- органы кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
- кожные покровы: часто – зуд, кожная сыпь, крапивница; с неустановленной частотой – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- аллергические реакции: с неустановленной частотой – отек Квинке;
- прочие: часто – астения.
Передозировка
О передозировке триметазидина имеются лишь ограниченные сведения. В случаях необходимости проводится симптоматическое лечение.
Особые указания
Триметазидин МВ для купирования приступов стенокардии не предназначен. Также применять препарат с целью проведения начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда до/в первые дни госпитализации не следует. В случаях возникновения приступа стенокардии нужно пересмотреть и адаптировать терапию (применение лекарственных средств либо проведение процедуры реваскуляризации).
Во время приема Триметазидина МВ возможно появление/ухудшение симптомов паркинсонизма (акинезия, тремор, повышение тонуса), в связи с чем показано проведение регулярного наблюдения пациентов, в особенности пожилого возраста. В сомнительных случаях больных следует направлять для соответствующего обследования к неврологу.
При появлении симптомов паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивости в позе Ромберга, шаткости походки и прочих двигательных нарушений Триметазидин МВ должен быть окончательно отменен. Такие случаи встречаются редко, симптомы, как правило, проходят после прекращения терапии (чаще всего на протяжении 4 месяцев после отмены Триметазидина МВ; при сохранении симптомов дольше указанного периода нужно проконсультироваться с неврологом).
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Триметазидин МВ женщинам в период беременности/грудного кормления не назначается, что связано с отсутствием данных, подтверждающих его безопасность.
Применение в детском возрасте
Больным в возрасте до 18 лет проводить терапию противопоказано, что связано с отсутствием данных, подтверждающих безопасность препарата.
При нарушениях функции почек
Нарушения почечной функции:
- клиренс креатинина 30–60 мл/мин: прием Триметазидина МВ требует осторожности;
- клиренс креатинина < 30 мл/мин: терапия противопоказана.
Применение в пожилом возрасте
Перед назначением Триметазидина МВ пациентам в возрасте от 75 лет необходимо оценить соотношение польза/риск, терапия должна проводиться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Данные о взаимодействии Триметазидина МВ с прочими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.
Аналоги
Аналогами Триметазидина МВ являются: Прекард, Ангиозил ретард, Триметазидин, Антистен МВ, Предизин, Предуктал ОД, Предуктал МВ, Антистен, Римекор, Римекор МВ, Депренорм МВ, Веро-Триметазидин, Тридукард, Триметазид.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Триметазидине МВ
Согласно немногочисленным отзывам, Триметазидин МВ – эффективное средство, применяемое для профилактики приступов стабильной стенокардии.