Элзепам
Элзепам: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению Элзепама: способ и дозировка
- Таблетки
- Раствор
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы об Элзепаме
Латинское название: Elzepam
Код ATX: N05BX
Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)
Производитель: ЭЛЛАРА, ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 01.11.2021
Элзепам – анксиолитическое лекарственное средство, способствующее снижению выраженности или подавляющее страх, тревогу, беспокойство, эмоциональное напряжение.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Элзепама:
- таблетки: плоскоцилиндрические, белые, с фаской (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок);
- раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: прозрачная жидкость, слегка желтоватая или бесцветная (по 1 или 2 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в пачке картонной 2 контурных упаковки со скарификатором; в картонной коробке по 10 ампул со скарификатором).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 или 1 мг;
- вспомогательные ингредиенты: молочный сахар (лактозы моногидрат), желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Состав на 1 мл раствора для в/в и в/м введения:
- действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
- вспомогательные ингредиенты: низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон, натрия дисульфит, глицерол, полисорбат-80, децимолярный раствор гидроксида натрия (pH раствора – 6,0–7,5), вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент Элзепама – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (торговое название – феназепам), является анксиолитическим средством (транквилизатором) бензодиазепинового ряда. Обладает седативной, снотворной, анксиолитической, противосудорожной и центральной миорелаксирующей эффективностью. Потенцирует угнетающее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) на синаптическую передачу, стимулирует участки связывания с расположенными в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов ГАМК бензодиазепинами, снижает возбудимость подкорковых структур мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакодинамическая эффективность феназепама:
- анксиолитическая: вследствие влияния на миндалевидные тела лимбической системы снижается эмоциональное напряжение, ослабляется тревога, беспокойство, страх;
- седативная: обусловлена действием вещества на ретикулярную формацию мозгового ствола и неспецифические (релейные) ядра таламуса, выражается угнетением симптоматики невротического происхождения (страх, тревога);
- снотворная: сопряжена с угнетением клеток ретикулярной формации мозгового ствола, снижает действие вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, расстраивающих механизм засыпания;
- противосудорожная: осуществляется усилением пресинаптического торможения, уменьшает распространение судорожного импульса, но не способствует снятию возбужденного состояния очага;
- центральная миорелаксирующая: обусловлена торможением полисинаптических (в меньшей мере моносинаптических) спинальных афферентных путей с возможным прямым торможением двигательных нервов и сократимостью мышц.
Фармакокинетика
При пероральном применении Элзепам хорошо всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), Cmax (время достижения максимальной концентрации) бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме – 1–2 часа.
При парентеральном введении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин широко распределяется в организме.
Метаболизируется Элзепам преимущественно в печени. Период полувыведения (T1/2) всех форм препарата – от 6 до 10–18 ч. Элиминация происходит в основном через почки с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению
- невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся страхом, тревогой, эмоциональной лабильностью/напряженностью, повышенной раздражительностью, вегетативной дисфункцией;
- синдром ипохондрическо-сенестопатический (syndromum hypochondriacum senesthopathicum), в т. ч. при резистентности к действию иных транквилизаторов;
- нарушение сна (трудности засыпания, недостаточность, прерывистость и др.);
- височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве адъювантной терапии как противосудорожное средство);
- повышенный мышечный тонус, гиперкинез и ригидность вследствие поражения центральной нервной системы (ЦНС).
Таблетки Элзепам рекомендуется включать в состав комплексного лечения абстинентного алкогольного синдрома.
Раствор также применяют с целью профилактики состояний эмоционального напряжения, страха и для терапии реактивных психозов.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Элзепама:
- миастения, закрытоугольная глаукома (предрасположенность/острый приступ), шок, кома;
- ОДН (острая дыхательная недостаточность);
- ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) в тяжелом течении с возможным усилением дыхательной недостаточности;
- период беременности (для раствора – особенно I триместр) и грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам, феназепаму и вспомогательным компонентам препарата.
Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток Элзепам:
- тяжелая (глубокая) депрессия (из-за возможности проявления суицидальных наклонностей);
- острое алкогольное отравление вплоть до ослабления жизненно важных функций, передозировка снотворных средств и наркотических анальгетиков;
- непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Согласно инструкции, Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, церебральными и спинальными атаксиями, лекарственной зависимостью в анамнезе, склонностью к злоупотреблению психоактивными веществами, органическими заболеваниями головного мозга, гиперкинезами, психозами (из-за возможных парадоксальных реакций), гипопротеинемией и больным пожилого возраста. Дополнительно: для таблеток – ночное апноэ (установленное/предполагаемое); для раствора – гиперкинезы, депрессии.
Инструкция по применению Элзепама: способ и дозировка
Продолжительность курсового лечения Элзепамом, как и другими бензодиазепинами, во избежание формирования лекарственной зависимости составляет две недели. В отдельных случаях по назначению лечащего врача ее допускается увеличивать: при парентеральном введении – до 3–4 недель, при пероральном приеме – до 8–9 недель.
Разовая доза бромдигидрохлорфенилбензодиазепина составляет обычно 0,5–1 мг.
Отмену препарата производят путем постепенного уменьшения дозы.
Таблетки
Таблетки Элзепам предназначены для перорального приема.
Рекомендованное дозирование по показаниям:
- нарушения сна: по 0,5 мг за 20–30 мин до предполагаемого времени засыпания;
- невротические, неврозоподобные расстройства, синдром ипохондрическо-сенестопатический: по 0,5–1 мг 2 или 3 раза в сутки; спустя 2–4 дня дозу допускается увеличить до 4–6 мг в сутки с учетом переносимости и эффективности препарата; утренний и дневной прием – 0,5–1 мг, доза на ночь – 2,5 мг;
- выраженная тревога: начальная доза – 3 мг в сутки, далее дозу быстро увеличивают до получения требуемого терапевтического эффекта;
- алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии): по 2,5–6 мг в сутки;
- височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве адъювантного средства): по 2–10 мг в сутки;
- повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и ригидность при поражении ЦНС: по 2–3 мг 1 или 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 10 мг.
Раствор
Раствор Элзепам вводят в/м или в/в (струйно/капельно).
Рекомендованное дозирование по показаниям:
- нарушения сна: по 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном;
- купирование тревоги, страха, психомоторного возбуждения, вегетативные пароксизмы и психотические состояния: начальная доза 0,5–1 мг, средняя суточная – 3–5 мг, в тяжелых случаях – до 7–9 мг; раствор вводят в/м или в/в;
- эпилептический статус и серийные эпилептические припадки: начальная доза – 0,5 мг; раствор вводят в/м или в/в;
- алкогольная абстиненция: по 2,5–5 мг в сутки; раствор вводят в/м или в/в;
- повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и ригидность при поражении ЦНС: по 0,5 мг 1–2 раза в сутки; раствор вводят в/м;
- предоперационная подготовка: по 3–4 мг; раствор вводят в/в медленно.
Средняя суточная доза раствора Элзепам – 1,5–5 мг, максимальная суточная – 10 мг.
По достижении устойчивого терапевтического действия целесообразно перейти на пероральные лекарственные формы препарата.
Побочные действия
Частота и характер побочных эффектов Элзепама зависят от его дозы, продолжительности терапии и индивидуальной чувствительности пациента. После уменьшения доз или прекращения приема препарата побочные эффекты проходят самостоятельно.
Возможные побочные эффекты:
- ЦНС: в начале терапии (чаще наблюдаются у пожилых пациентов) – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, замедление психических/двигательных реакций; редко – депрессия, головная боль, эйфория, тремор, нарушения координации движений (применение высоких доз), снижение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), снижение настроения, миастения, астения, дизартрия; дополнительно для таблеток – судороги у пациентов с эпилепсией; очень редко – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, мышечный спазм, страх, суицидальная наклонность, тревога, галлюцинации, нарушение сна);
- органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная утомляемость/слабость), тромбоцитопения;
- пищеварительная система: сухость во рту, слюнотечение, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, запор/диарея, нарушения печеночной функции, повышение активности печеночных ферментов, желтуха;
- сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия;
- мочеполовая система: задержка мочи, недержание мочи, нарушение почечной функции, дисменорея, снижение/повышение либидо;
- реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд;
- влияние на плод: тератогенность (в особенности в I триместре), нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, чьи матери получали Элзепам;
- прочие реакции: привыкание, синдром лекарственной зависимости; редко – диплопия, уменьшение массы тела; в случае резкого снижения дозы или прекращения терапии – синдром отмены, выражающийся нарушением сна, дисфорией, спазмом гладких мышц (скелетной мускулатуры и внутренних органов), деперсонализацией, усилением потоотделения, депрессией, тошнотой, рвотой, тремором, расстройством восприятия, в т. ч. гиперакузией, парестезиями, светобоязнью, тахикардией, судорогами, в редких случаях – психотическими реакциями);
- местные реакции (для раствора): венозный тромбоз или флебит (припухлость, краснота или боль в месте инъекции).
Передозировка
Симптомами умеренной передозировки являются усиление терапевтической эффективности и дозозависимых побочных эффектов. В результате значительной передозировки возможно выраженное угнетение сердечной, дыхательной деятельности и сознания.
При передозировке таблеток в первую очередь принимаются меры по выведению неабсорбировавшегося препарата из организма – промывание желудка и прием активированного угля. Параллельно необходимо осуществление контроля жизненно важных функций организма, поддержание сердечно-сосудистой, дыхательной деятельности и проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ для выведения феназепама малоэффективен. Как специфический антагонист можно использовать в/в флумазенил в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе NaCl в начальной дозе 0,2 мг, максимально – до 1 мг.
При передозировке раствора в качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется использовать парентерально стрихнина нитрат 0,1% раствор по 1 мл 2–3 раза в сутки или раствор коразола 10% по 1 мл 1–2 раза в сутки.
Особые указания
Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, а также при продолжительной терапии Элзепамом требуется контролировать картину периферической крови и уровень печеночных ферментов.
Как и другие бензодиазепины, феназепам может вызывать лекарственную зависимость, особенно при продолжительном приеме (более двух недель) в высоких дозах (более 4 мг в сутки).
Внезапное прекращение лечения, в особенности после продолжительного приема (> 8–12 недель), может вызвать такие симптомы синдрома отмены, как депрессия, бессонница, повышенное потоотделение, раздражительность и др.
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин усиливает эффект алкоголя, поэтому употребление спиртосодержащих напитков в период лечения противопоказано.
Назначение Элзепама при тяжелых депрессиях требует соблюдения особой осторожности, поскольку пациенты могут его использовать для реализации суицидальных намерений.
Препарат с осторожностью применяется у ослабленных больных и пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациенты, принимающие Элзепам, на время лечения должны отказаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Применение при беременности и лактации
Таблетки Элзепам не назначают беременным и кормящим женщинам.
Раствор противопоказано применять в I триместре беременности и во время грудного вскармливания. Парентеральное применение феназепама во II и III триместрах допускается только по жизненно важным показаниям.
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает на плод токсическое действие, увеличивая риск развития врожденных пороков, особенно в I триместре. Прием терапевтических доз вещества на более поздних сроках беременности способен вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. При регулярном применении Элзепама женщиной во время беременности у плода может развиться физическая зависимость, а у новорожденного – синдром отмены.
Дети, особенно младшего возраста, отличаются повышенной чувствительностью к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС. Использование Элзепама перед родами или непосредственно в родоразрешении способно вызвать синдром вялого ребенка, проявляющийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией, слабым актом сосания у новорожденного.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности терапии Элзепамом противопоказано его применение у детей и подростков до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Элзепам с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Элзепам в форме раствора с осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
- снотворные, нейролептические, противосудорожные и другие препараты, вызывающие угнетение функции ЦНС: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин совместим с ними, но необходимо учитывать взаимное потенцирование их эффектов;
- ингибиторы микросомальных ферментов печени: увеличивают риск развития токсичности и снижают эффективность;
- индукторы микросомальных ферментов печени: снижают эффективность Элзепама;
- имипрамин: увеличивается его сывороточная концентрация;
- гипотензивные препараты: возможно усиление выраженности понижения артериального давления;
- клозапин: вероятность усиления угнетения дыхания;
- леводопа: Элзепам снижает ее эффективность при паркинсонизме;
- зидовудин: может повышаться его токсичность.
Аналоги
Аналогами Элзепама являются: Транквезипам, Феназепам, Фезанеф, Фензитат, Фенорелаксан и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения: таблетки – до 25 °С, раствор – до 20 °С.
Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Элзепаме
Преимущественно отзывы об Элзепаме носят позитивный характер. Пациенты сообщают о хорошей эффективности обеих форм лекарственного средства при лечении нарушений засыпания, тревожных расстройствах, панических атаках и других состояниях, ухудшающих качество жизни.
Но не следует забывать, что курс терапии должен быть непродолжительным, поскольку вероятно развитие привыкания к Элзепаму, которое по завершении курса может вызвать синдром отмены.