Лозартан-Рихтер
Лозартан-Рихтер: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Лозартан-Рихтер, инструкция по применению: способ и дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы о Лозартане-Рихтер
Латинское название: Losartan-Richter
Код ATX: C09CA01
Действующее вещество: лозартан (Losartan)
Производитель: АО «Гедеон Рихтер-РУС» (Россия); ООО «Гедеон Рихтер Польша» (Gedeon Richter Poland, Co. Ltd.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Лозартан-Рихтер – антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые; дозировка 50 мг – круглые, на одной из сторон нанесена гравировка «50», на другой разделительная риска; дозировка 100 мг – овальные, на одной стороне нанесена гравировка «100», другая сторона гладкая (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера и инструкция по применению Лозартана-Рихтер).
В 1 таблетке содержится:
- действующее вещество: лозартан калия – 50 мг или 100 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
- пленочная оболочка: Опадрай 33G28523 белый [лактозы моногидрат, триацетин, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид – CI 77891 (Е171)].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лозартан-Рихтер – антигипертензивный препарат, действующее вещество которого – лозартан, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1).
Ангиотензин II – это гормон, его избирательное связывание с АТ1-рецепторами гладкомышечных тканей сосудов, надпочечников, почек и сердца вызывает важные биологические процессы, включая вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона, пролиферацию гладкомышечных клеток. Действие лозартана и его фармакологически активного метаболита направлено на блокирование всех физиологически важных эффектов ангиотензина II, независимо от его синтеза.
Лозартан-Рихтер способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), артериального давления (АД), давления в малом круге кровообращения, концентрации в крови альдостерона и норэпинефрина, постнагрузки. Кроме этого, лозартан обладает диуретическим эффектом, препятствует возникновению гипертрофии миокарда, у пациентов с ХСН (хроническая сердечная недостаточность) – повышает толерантность к физической нагрузке.
Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ему не свойственны связанные с брадикинином нежелательные эффекты (включая ангионевротический отек), поскольку он не угнетает киназу II – разрушающий брадикинин фермент.
Максимальное гипотензивное действие Лозартана-Рихтер после однократного приема внутрь достигается через 6 ч и в течение следующих 24 ч постепенно снижается. Устойчивый эффект развивается после 21–42 дней регулярного приема препарата.
Применение препарата при протеинурии (более 2 г/сут) у больных с артериальной гипертензией без сахарного диабета способствует достоверному понижению уровня белка в моче, экскреции иммуноглобулинов G и альбумина.
В терапевтических дозах лозартан не влияет на вегетативные рефлексы, уровень концентрации в сыворотке крови общего холестерина, холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), триглицеридов и содержание глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан активно всасывается, системная биодоступность – до 33%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Время достижения Cmax для активного метаболита лозартана варьирует от 3 до 4 ч. Одновременный прием пищи на биодоступность препарата не влияет.
Связывание лозартана с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) – 92%, его активного метаболита – 99%. Объем распределения (Vd) – 34 л. Гематоэнцефалический барьер лозартан практически не преодолевает.
Метаболизму подвергается приблизительно 14% принятой дозы путем карбоксилирования при первом прохождении через печень, с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. При этом образуется метаболит, активность которого в 10–40 раз превышает активность лозартана. У некоторых пациентов (их популяция составляет около 1%) образуется минимальное количество активного метаболита.
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана – 74 мл/мин, активного метаболита – 26 мл/мин.
При приеме внутрь в дозах до 200 мг для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика.
Конечный период полувыведения (T1/2) лозартана примерно 2 ч, активного метаболита – от 6 до 9 ч. На фоне приема в суточной дозе 100 мг значительная кумуляция лозартана и его активного метаболита в плазме крови не наблюдается.
Через почки выводится 35% дозы препарата, из них в неизмененном виде – 4%, в виде активного метаболита – 6%. Остальное экскретируется с каловыми массами через кишечник.
У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести цирроза печени алкогольного генеза уровень концентрации лозартана повышается в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз.
При нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин уровень лозартана в плазме крови не отличается от такового у здоровых пациентов. В процессе гемодиализа, значение AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») повышается примерно в 2 раза.
Фармакокинетические показатели в пожилом возрасте или у разных полов существенно не меняются. У мужчин и женщин уровень плазменных концентраций активного метаболита не отличается.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- артериальная гипертензия у пациентов с гипертрофией левого желудочка – для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и летальных исходов;
- хроническая сердечная недостаточность – при отсутствии терапевтического эффекта от применения ингибиторов АПФ;
- сахарный диабет 2-го типа с протеинурией – с целью понижения риска развития протеинурии и гиперкреатининемии.
Противопоказания
Абсолютные:
- непереносимость лактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы или галактозы, галактоземия;
- период беременности;
- кормление грудью;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять Лозартан-Рихтер при артериальной гипотензии, нарушении водно-электролитного баланса, сниженном ОЦК (объем циркулирующей крови), почечной недостаточности (включая двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки), печеночной недостаточности.
Лозартан-Рихтер, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Лозартан-Рихтер принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Кратность приема зависит от дозы препарата, дозу Лозартана-Рихтер 50 мг в сутки обычно принимают за 1 раз, суточную дозу 100 мг – принимают за 1 раз или разделяют на 2 приема.
Рекомендованное суточное дозирование:
- артериальная гипертензия: начальная и поддерживающая доза – 50 мг. Если после 21–42 дней применения таблеток отсутствует максимальный антигипертензивный эффект, то начальную дозу препарата можно повысить до 100 мг. При одновременном приеме больших доз диуретиков начинать терапию Лозартаном-Рихтер рекомендуется с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг). Пациентам пожилого возраста или с нарушенной функцией почек (включая больных, находящихся на гемодиализе) коррекция дозы не требуется. При нарушенной функции печени препарат следует принимать в более низких дозах;
- хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг (1/4 таблетки по 50 мг). При однократном приеме обычная поддерживающая доза составляет 50 мг в день. Для ее достижения, требуется постепенное увеличение начальной дозы на 12,5 мг с интервалом в 7 дней по следующей схеме: в течение первых 7 дней пациент должен принимать ежедневно по 12,5 мг, вторых 7 дней – по 25 мг, с 15-го по 28-й день – по 50 мг. Показано назначение Лозартана-Рихтер в составе комплексной терапии с сердечными гликозидами и диуретиками;
- хроническая сердечная недостаточность (при отсутствии клинического ответа на терапию ингибиторами АПФ): начальная доза – 50 мг. При необходимости доза Лозартана-Рихтер может быть увеличена до 100 мг или лечение дополнено назначением низких доз гидрохлоротиазида;
- понижение риска развития протеинурии и гиперкреатининемии у больных сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией: начальная доза – 50 мг. В ходе лечения ее можно повысить до 100 мг с учетом показателей АД пациента.
Побочные действия
- со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, тахикардия; иногда – аритмии, дозозависимая ортостатическая гипотензия, носовое кровотечение, брадикардия, стенокардия, васкулит;
- со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, явления диспепсии, тошнота; иногда – сухость во рту, понижение аппетита, зубная боль, метеоризм, рвота, запор, гастрит, нарушение функции печени, гепатит;
- со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине и/или в нижних конечностях, спазмы мышц, судороги, миалгия, боль в грудной клетке; иногда – боли в области плечевого и/или коленного сустава, артралгии, артрит, фибромиалгия;
- со стороны нервной системы и нарушения психики: часто – бессонница, головокружение, головная боль; иногда – нарушение сна, сонливость, беспокойство, расстройства памяти, атаксия, парестезия, гипестезия, периферическая невропатия, тремор, синкопальные состояния, мигрень, депрессия;
- со стороны органов чувств: иногда – нарушение вкуса, звон в ушах, конъюнктивит, нарушение зрения;
- со стороны дыхательной системы: часто – кашель, заложенность носа, фарингит, синусит, отек слизистой оболочки носа, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит;
- дерматологические реакции: иногда – сухость кожи, эритема, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция;
- аллергические реакции: иногда – сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек (включая отек лица, губ, глотки и/или языка и гортани с обструкцией дыхательных путей);
- со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, пурпура Шенлейна – Геноха;
- со стороны мочевыделительной системы: иногда – нарушение функции почек, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей;
- лабораторные показатели: часто – гиперкалиемия (повышение уровня калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); нечасто – повышение концентрации в сыворотке крови мочевины, остаточного азота или креатинина; очень редко – гипербилирубинемия, умеренное увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ);
- общие симптомы: часто – повышенная утомляемость, астения, боль в области грудной клетки, периферические отеки;
- прочие: иногда – снижение потенции, понижение либидо, подагра.
Передозировка
Симптомы передозировки Лозартана-Рихтер: выраженное понижение АД, тахикардия, развитие брадикардии.
Лечение: назначение симптоматической терапии, проведение форсированного диуреза. Неэффективно применение гемодиализа для удаления из организма лозартана или его активного метаболита.
Особые указания
Побочные эффекты Лозартана-Рихтер обычно носят преходящий характер, не требующий отмены препарата.
Лечение препаратом рекомендуется начинать после восстановления водно-электролитного баланса и сопровождать регулярным контролем уровня калия в сыворотке крови. При сниженном показателе ОЦК (включая пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков) начинать терапию следует с назначения низкой дозы Лозартана-Рихтер.
Следует учитывать влияние Лозартана-Рихтер на РААС (ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему), которое у пациентов с тяжелой ХСН или дисфункцией почек в анамнезе может ухудшать функциональное состояние почек, у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки – увеличивать концентрацию остаточного азота или креатинина в плазме крови.
При выраженной почечной недостаточности или у пациентов после трансплантации почки на фоне приема Лозартана-Рихтер повышается риск развития анемии. Лечение таких больных требует особого внимания.
Содержание лактозы в таблетках дозировкой 50 мг составляет 1,05 мг, дозировкой 100 мг – 2,1 мг.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Сведения о влиянии Лозартана-Рихтер на способность пациента к управлению транспортными средствами или другими сложными механизмами отсутствуют.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Лозартана-Рихтер в период вынашивания и лактации.
В случае зачатия на фоне терапии прием препарата следует немедленно прекратить.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность Лозартана-Рихтер у детей не установлена, поэтому противопоказано его применение в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Лозартана-Рихтер пациентам с почечной недостаточностью (включая двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки).
Коррекция дозы (включая больных, находящихся на гемодиализе) не требуется.
При нарушениях функции печени
Применять Лозартан-Рихтер при печеночной недостаточности следует с осторожностью. При артериальной гипертензии рекомендуется использовать более низкие дозы препарата.
Применение в пожилом возрасте
Применение Лозартана-Рихтер у пациентов пожилого возраста требует сопутствующего контроля уровня калия в сыворотке крови; коррекция дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
- диуретики, бета-адреноблокаторы, симпатолитики: прием других гипотензивных препаратов способствует взаимному усилению эффекта;
- гидрохлоротиазид, дигоксин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин, варфарин, циметидин: на фоне сопутствующей терапии каждым из указанных средств фармакокинетических взаимодействий не установлено;
- рифампицин, флуконазол: способствуют уменьшению уровня активного метаболита лозартана в плазме крови, но клинические последствия этого взаимодействия неизвестны;
- спиронолактон, амилорид, триамтерен и другие калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащих солей: сочетание с перечисленными средствами приводит к повышению риска развития гиперкалиемии;
- ацетилсалициловая кислота (в суточной дозе более 3 г), селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2) и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): следует учитывать, что прием НПВС может понижать эффективность лозартана, вызывать обратимое нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, и повышение уровня калия в плазме крови (чаще при сниженной функции почек);
- препараты лития: требуется тщательная оценка пользы и риска при необходимости совместного назначения солей лития в связи с повышенным риском увеличения их содержания в плазме крови. При совместной терапии рекомендуется тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Аналоги
Аналогами Лозартана-Рихтер являются Лозартан, Лозартан Канон, Лозартан Маклеодз, Лозартан-ТАД, Лозартан-Тева, Агилосартан, Зисакар, Кардомин-Сановель, Блоктран, Вазотенз, Карзартан, Козаар, Лориста, Лосакор, Лозап, Лозарел, Презартан, Реникард и др.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Лозартане-Рихтер
В единичных отзывах о Лозартане-Рихтер описывают эффективное применение препарата у пациентов пожилого возраста для системного снижения АД, в качестве замены комбинации диуретического и гипотензивного средств. При этом рекомендуют начинать прием с минимальной терапевтической дозы, которая может обеспечить вполне удовлетворительный результат. Также советуют учитывать, что в сравнении с аналогами с одинаковым действующим компонентом, во вспомогательном составе Лозартана-Рихтер не содержится повидон, который призван смягчать действие активного вещества, что усиливает действие данного лекарственного средства при равных дозировках с аналогичными препаратами.