Аминофиллин
Аминофиллин: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Аминофиллин, инструкция по применению: способ и дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы об Аминофиллине
Латинское название: Aminophyllin
Код ATX: R03DA05
Действующее вещество: аминофиллин (aminophylline)
Производитель: Краковский фармацевтический завод (Польша), Ремедика Лтд (Кипр), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Аминофиллин – противоастматическое средство, спазмолитического, бронходилатирующего и вазодилатирующего действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска:
- таблетки (по 10 шт. в упаковке);
- раствор для внутривенного введения 2,4% (в ампулах по 5 или 10 мл, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
- суппозитории ректальные (по 6 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в коробочке из картона).
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аминофиллина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аминофиллин является бронхолитическим средством, ингибитором ФДЭ (фосфодиэстеразы). Вещество представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина, что облегчает растворимость и способствует увеличению абсорбции.
Оказывает бронхорасширяющее действие, что, вероятнее всего, обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов легких и дыхательных путей. Существует предположение, что это влияние связано с избирательным подавлением активности специфических ФДЭ. Это приводит к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). В результате проведенных исследований установлено, что главная роль, вероятно, принадлежит изоферментам III и IV типов. При подавлении активности этих изоферментов могут наблюдаться некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), включая рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Вещество блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может являться одним из факторов воздействия на бронхи.
Снижает гиперреактивность дыхательных путей, которая связана с поздней фазой реакции из-за вдыхания аллергенов. Имеются сведения о том, что аминофиллин в периферической крови увеличивает активность и количество Т-супрессоров.
Вещество стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает функцию межреберных и дыхательных мышц, альвеолярную вентиляцию. В комплексе эти эффекты приводят к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Благодаря нормализации дыхательной функции происходит насыщение крови кислородом и снижение концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии способствует усилению вентиляции легких.
Аминофиллин на деятельность сердца оказывает стимулирующее влияние, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. При этом наблюдается снижение тонуса кровеносных сосудов (преимущественно сосудов мозга, почек и кожи).
Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает давление в малом круге кровообращения и легочное сосудистое сопротивление. В высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.
Другие эффекты аминофиллина:
- расширение внепеченочных желчных путей;
- стабилизация мембраны тучных клеток, торможение высвобождения медиаторов аллергических реакций;
- увеличение почечного кровотока (обладает умеренным диуретическим свойством);
- торможение агрегации тромбоцитов, повышение устойчивости эритроцитов к деформации (улучшение реологических свойств крови), уменьшение тромбообразования и нормализация микроциркуляции;
- повышение кислотности желудочного сока (токолитическое действие).
Фармакокинетика
Аминофиллин в организме метаболизируется при физиологических значениях pH, при этом происходит высвобождение свободного теофиллина. Бронходилатирующее действие развивается при плазменных концентрациях теофиллина в пределах 0,01–0,02 мг/мл. Токсической считается концентрация более 20 мг/мл. При более низкой концентрации (0,005–0,01 мг/мл) реализуется возбуждающий эффект на дыхательный центр.
Уровень связывания теофиллина с белками плазмы – примерно 40%. У взрослых этот показатель составляет ~ 60%, у новорожденных и пациентов с циррозом печени ~ 36%. Проникает через плацентарный барьер (сывороточная концентрация в крови плода несколько превышает показатель матери). Вещество выделяется с грудным молоком.
Метаболизм теофиллина происходит в печени. В процессе принимают участие несколько изоферментов цитохрома P450, наиболее важный – CYP1A2. В результате образуется 1-метилмочевая кислота, 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Выведение этих метаболитов происходит с мочой. У взрослых в неизмененном виде выводится 10% вещества. У новорожденных из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма большая часть выводится в виде кофеина, 50% – в неизмененном виде.
Значительная индивидуальная вариативность скорости печеночного метаболизма теофиллина является причиной выраженных различий значений клиренса, T1/2 (периода полувыведения), концентрации в плазме. На печеночный метаболизм оказывают влияние следующие факторы: возраст, пристрастие к табакокурению, соблюдение диеты, применяемые одновременно лекарственные средства.
У некурящих пациентов с бронхиальной астмой без значимых патологических изменений со стороны других систем и органов T1/2 теофиллина составляет 6–12 часов, у курящих – от 4 до 5 часов, у детей – от 1 до 5 часов, у новорожденных и недоношенных детей – в пределах 10–45 часов. У пожилых больных и пациентов с сердечной недостаточностью либо болезнями печени значение T1/2 теофиллина возрастает.
При сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких клиренс уменьшается.
Этилендиамин на фармакокинетические параметры теофиллина влияния не оказывает.
Показания к применению
Инъекционный раствор Аминофиллин применяется как средство монотерапии или дополнительное средство при комбинированной терапии при лечении следующих заболеваний:
- Апноэ новорожденных;
- Астматического статуса;
- Нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
- Отечного синдрома почечного генеза;
- Левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
- Острой и хронической сердечной недостаточности.
Суппозитории и таблетки Аминофиллин назначают для лечения:
- Ночного апноэ;
- Гипертензии в малом круге кровообращения;
- Бронхообструктивного синдрома различного генеза, включая бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких;
- Хронической и острой сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Применение Аминофиллина противопоказано:
- При тяжелой артериальной гипер- или гипотензии;
- При тахиаритмии;
- На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
- При гиперацидном гастрите;
- На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
- При эпилепсии;
- При геморрагическом инсульте;
- При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
- Одновременно с эфедрином у детей;
- При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.
При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.
Противопоказано назначение раствора Аминофиллин детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. Препарат в виде ректальных суппозиториев детям не назначают.
Относительные противопоказания (Аминофиллин применяют с осторожностью, под врачебным контролем):
- почечная и печеночная недостаточность;
- беременность и период лактации;
- пожилой возраст.
Аминофиллин, инструкция по применению: способ и дозировка
Режим дозирования Аминофиллина устанавливается врачом индивидуально в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, схемы и путей введения, а также никотиновой зависимости.
Внутривенно Аминофиллин вводят медленно (2 мл/минута) 1-3 раза в день по 4-6 мг/кг.
При приеме внутрь начальная дозировка составляет 1 таблетку в день, разделенную на 2 части (интервал между приемом – 12 часов). Дозу повышают каждые 3 дня, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Пониженные дозировки применяются на фоне хронической сердечной и печеночной недостаточности, острой пневмонии, вирусных инфекций, а также у пожилых людей.
Взрослым ректально назначают по 1 суппозиторию до 2 раз в день, детям из расчета 7 мг/кг разово, в сутки максимум 15 мг/кг.
Побочные действия
Применение Аминофиллина может привести к развитию нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся в большинстве случаев как:
- Тахикардия, сердцебиение, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии;
- Бессонница, головокружение, тревожность, раздражительность, головная боль, возбуждение, тремор;
- Зуд кожи, кожная сыпь, лихорадка;
- Рвота, гастралгия, диарея, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни;
- Усиление диуреза, боль в груди, ощущение приливов к лицу, тахипноэ, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение.
При ректальном применении Аминофиллина может развиваться проктит и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
На фоне длительной терапии может наблюдаться снижение аппетита.
Выраженность побочных эффектов зависит от принимаемой дозировки.
Передозировка
Основные симптомы: желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги, тахипноэ, боли в эпигастральной области, анорексия, диарея, рвота, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, гиперемия лица.
Терапия: отмена Аминофиллина, стимуляция выведения вещества из организма (назначают промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбцию, плазмосорбцию, перитонеальный диализ, гемодиализ); симптоматическое лечение.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с другими производными пурина или теофиллина.
Во время лечения не рекомендуется употребление большого количества кофеинсодержащих напитков или продуктов.
Совместного применения с бета-адреноблокаторами и раствором глюкозы необходимо избегать.
Применение при беременности и лактации
Аминофиллин во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Терапия Аминофиллином у беременных может привести к потенциально опасным плазменным концентрациям теофиллина и кофеина в крови новорожденного. За состоянием новорожденных, чьи матери во время беременности получали аминофиллин (в особенности в период III триместра), необходимо установить медицинское наблюдение с целью контроля возможных симптомов интоксикации теофиллином.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать появление раздражительности у ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначение инъекций Аминофиллина детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. В виде ректальных суппозиториев препарат детям не назначают.
При нарушениях функции почек
- тяжелые нарушения функции почек: терапия противопоказана;
- почечная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.
При нарушениях функции печени
- тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
- печеночная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста Аминофиллин назначается под врачебным контролем. Может потребоваться снижение дозы.
Лекарственное взаимодействие
Влияние препаратов/веществ на интенсивность действия Аминофиллина:
- уменьшение (из-за увеличения клиренса аминофиллина): фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразоны, фенитоин; интенсивность также снижается у курящих пациентов;
- увеличение (из-за уменьшения клиренса аминофиллина): антибиотики из группы макролидов, линкомицин, хинолоны, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, гормональные контрацептивы для перорального приема, изопреналин, вилоксазин; интенсивность также возрастает при применении одновременно с вакцинацией против гриппа.
Другие возможные взаимодействия:
- бета-адреноблокаторы, препараты лития: взаимное уменьшение действия;
- симпатомиметики: взаимное усиление действия;
- энтеросорбенты, препараты с противодиарейным действием: снижение всасывания аминофиллина;
- производные ксантина: взаимное потенцирование гипокалиемии, обусловленное действием стимуляторов β2-адренорецепторов, диуретиков и кортикостероидов;
- растворы кислот: фармацевтическая несовместимость.
Аналоги
Аналогами Аминофиллина являются:
- По активному веществу – Эуфиллин и Аминофиллин-Эском;
- По механизму действия – Теобиолонг, Теотард, Теопэк, Теобромин, Дипрофиллин, Нео-Теофедрин.
Сроки и условия хранения
Препарат в виде раствора для инъекций хранится 3 года при температуре 5-20 °C, а таблетках 5 лет при температуре, не превышающей 30°C.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Аминофиллине
Отзывов об Аминофиллине нет, что связано с отсутствием препарата в аптеках.