Апонил
Апонил: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению Апонила: способ и дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Условия и сроки хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы об Апониле
Латинское название: Aponil
Код ATX: M01AX17
Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)
Производитель: Медокеми Лтд. (Medochemie Ltd.) (Кипр)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Апонил – лекарственное средство из группы НПВС, оказывающее жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Апонила – таблетки: белого цвета с желтоватым оттенком, круглой плоской формы, с одной стороны с риской (в картонной пачке 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: нимесулид – 100 мг;
- вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, гидрогенизированное растительное масло, микрокристаллическая целлюлоза, докузат натрия, крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, гликолят натрия.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Апонил относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Является селективным ингибитором ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2).
Механизм действия Апонила основан на селективном ингибировании ЦОГ-2, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Имеет хорошую переносимость, поскольку на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и в почках влияет значительно менее выражено.
Другие свойства нимесулида:
- угнетение перекисного окисления липидов и образования свободных кислородных радикалов;
- снижение высвобождение гистамина, образования фактора активации тромбоцитов и некроза опухоли альфа, протеиназ и некоторых прочих медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Нимесулид после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается за 1–2 часа, максимально до 2,5 часов. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, при этом на ее степень не влияет.
Связывается с белками плазмы на уровне 99%.
Vd (объем распределения) находится в диапазоне от 0,19 до 0,35 л/кг. Терапевтическая плазменная концентрация нимесулида поддерживается на протяжении 6–8 часов. При длительном применении кумуляции не наблюдается.
Биотрансформируется нимесулид в печени, при этом образуется активный (гидроксинимесулид, менее 25% дозы) и несколько неактивных метаболитов.
T1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Экскретируется вещество с мочой (от 65 до 98% дозы на протяжении 24 часов) и с калом (до 35% дозы).
Показания к применению
- Болевой синдром различной этиологии (зубная, головная, послеоперационная, посттравматическая боль, альгодисменорея);
- Лихорадка;
- Воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (миозит, артрит, остеоартрит, бурсит, тендовагинит).
Противопоказания
- Язвенно-эрозивные поражения ЖКТ в период обострения;
- Аспириновая астма;
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Тяжелые нарушения функций печени и почек;
- Беременность в III триместре;
- Период лактации;
- Возраст младше 12 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам Апонила.
Инструкция по применению Апонила: способ и дозировка
Таблетки Апонил принимают 2 раза в день после еды, запивая водой.
Для взрослых доза препарата составляет от 50 до 200 мг за один прием, в среднем – 100 мг.
Для детей от 12 лет препарат назначают из расчета 1,5 мг/кг массы тела, но не более 100 мг.
Максимально допустимая суточная доза Апонила составляет 400 мг для взрослого и 5 мг/кг массы тела для ребенка.
Побочные действия
- Со стороны органов пищеварительной системы: боли в области желудка, язвы на слизистой оболочке ЖКТ, тошнота и рвота, изжога, диарея;
- Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение;
- Со стороны мочевыводящих путей: редко – отеки, задержка в организме жидкости, кровь в моче, олигурия (уменьшение количества мочи);
- Со стороны кроветворной системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
- Аллергические реакции: крапивница, сыпь; в редких случаях – анафилактический шок.
Передозировка
Основные симптомы: рвота, тошнота.
Терапия: промывание желудка, применение адсорбентов; в случае необходимости назначается инфузионная терапия, осмотические диуретики, проводится симптоматическое лечение.
Особые указания
Таблетки Апонил необходимо с осторожностью назначать при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и сахарном диабете второго типа.
При нарушении функции печени и почек, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, красной волчанке, при одновременном назначении с мочегонными препаратами и антикоагулянтами Апонил следует принимать в низких дозах.
Применение при беременности и лактации
- III триместр беременности и период лактации: Апонил не назначается;
- I–II триместры беременности: прием препарата возможен только в случаях, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска.
При проведении экспериментальных исследований тератогенное и эмбриотоксическое действие Апонила не установлено.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Апонил пациентам младше 12 лет противопоказан.
При нарушениях функции почек
- тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин): терапия противопоказана;
- нарушения функции почек: Апонил должен применяться под контролем врача.
При нарушениях функции печени
- тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
- нарушения функции печени: Апонил должен применяться под контролем врача.
Применение в пожилом возрасте
Терапия Апонилом у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- ацетилсалициловая кислота: происходит вытеснение нимесулида из связи с белками плазмы крови, при этом наблюдается увеличение концентрации свободного нимесулида в плазме в 2–3 раза;
- гидантоин, препараты наперстянки, метотрексат, циклоспорин, производные сульфонилмочевины (включая пероральные гипогликемические средства): нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови, при этом возрастает вероятность развития побочных реакций;
- непрямые антикоагулянты: отмечается усиление их действия;
- препараты лития: происходит увеличение плазменной концентрации лития в крови.
Аналоги
К структурным аналогам Апонила относятся препараты: Найз, Нипулид, Ауроним, Флолид, Кокстрал, Актасулид, Нимика, Нимесулид, Пролид, Амеолин, Нимесан.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Апониле
Согласно отзывам, Апонил эффективно купирует болевой синдром различной этиологии. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.