Артрум
Артрум: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Таблетки пролонгированного действия
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- Суппозитории ректальные
- Гель для наружного применения
- Показания к применению
- Противопоказания
- Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- Суппозитории ректальные
- Гель для наружного применения
- Артрум, инструкция по применению: способ и дозировка
- Таблетки пролонгированного действия
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- Суппозитории ректальные
- Гель для наружного применения
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы об Артруме
Латинское название: Artrum
Код ATX: M01AE03
Действующее вещество: кетопрофен (Ketoprofen)
Производитель: Биосинтез, ПАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Артрум – нестероидный противовоспалительный препарат для внутреннего, наружного и местного применения.
Форма выпуска и состав
Артрум выпускается в следующих формах:
- таблетки пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглые, белого цвета (по 20 штук во флаконах темного стекла, в картонной пачке один флакон);
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, с легким желтоватым оттенком или бесцветный (по 2 мл в ампулах темного стекла, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке две упаковки; по 2 мл в ампулах темного стекла, в картонной пачке 10 ампул);
- суппозитории ректальные: торпедообразные, белые с желтоватым или кремоватым оттенком (по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
- гель для наружного применения: бесцветный, не жирный, со специфическим запахом (по 30 г или 50 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке одна туба).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Артрума.
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: кетопрофен – 150 мг;
- вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав 1 мл раствора:
- действующее вещество: кетопрофен – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, 96% этанол, натрия гидроксид для поддержания уровня рН 6,0–7,5, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Состав 1 суппозитория:
- действующее вещество: кетопрофен – 100 мг;
- вспомогательные компоненты: полисорбат-80, витепсол W-35, моноглицериды дистиллированные, твердый жир или витепсол Н-15.
Состав 1 г геля:
- действующее вещество: кетопрофен – 25 мг или 50 мг (в пересчете на 100% вещество);
- вспомогательные компоненты: троламин, этанол, полиакрилат редкосшитый, пропиленгликоль, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество в составе Артрума – кетопрофен, относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Блокирует действие фермента ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназы 1 и 2) и, частично, липоксигеназы, в результате происходит подавление синтеза простагландинов (в т. ч. в центральной нервной системе, наиболее вероятно, в гипоталамусе). Стабилизирует липосомальные мембраны, при высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов и брадикинина.
Отрицательного влияния на состояние суставного хряща кетопрофен не оказывает.
Фармакокинетика
Таблетки пролонгированного действия
Вещество из желудочно-кишечного тракта абсорбируется хорошо, уровень биодоступности составляет 90%. Связь с белками плазмы крови – 99%. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови при пероральном приеме 150 мг составляет 10,4 мкг/мл, время ее достижения – 4–6 часов.
Кетопрофен связан с белками плазмы крови на 99%, преимущественно с альбуминовой фракцией; Vd (объем распределения) – 0,1 л/кг.
Вещество проникает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации, равной 30% от плазменной. Плазменный клиренс кетопрофена – около 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации вещества в крови определяются спустя 24 часа после его приема.
При действии микросомальных ферментов печени, кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму, T1/2 (период полувыведения) составляет меньше 2 часов. Связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов нет. Почками выводится до 80% кетопрофена за 24 часа, главным образом, в виде глюкуронида кетопрофена.
В случае применения Артрума в дозе от 100 мг выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть вещества выводится через кишечник.
При приеме высоких доз также возрастает печеночный клиренс. Через кишечник выводится до 40% кетопрофена.
Плазменная концентрация вещества при печеночной недостаточности увеличивается в 2 раза; при таком сопутствующем заболевании Артрум должен назначаться в минимальной терапевтической дозе. Клиренс кетопрофена при почечной недостаточности снижен, однако проводить коррекцию дозы следует только при тяжелой почечной недостаточности.
Метаболизм и выведение кетопрофена у больных пожилого возраста замедляется. Клиническое значение это имеет только в случае тяжелой почечной недостаточности.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Биологическая доступность кетопрофена составляет более 90%. Связывается с белками плазмы на уровне 99%. При парентеральном введении Cmax в плазме достигается за 15–30 минут. Проникает в синовиальную жидкость.
Кетопрофен имеет эффект первого прохождения через печень. Вещество подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Связывается с глюкуроновой кислотой, из организма выводится в форме глюкуронида.
Почками выводится до 80% кетопрофена, преимущественно (больше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, около 10% – через кишечник. Биологический T1/2 составляет меньше 2 часов, что связано с быстрым метаболизмом.
При почечной недостаточности кетопрофен выводится более медленно, его T1/2 увеличивается на 60 минут. При печеночной недостаточности T1/2 также возрастает, поэтому может наблюдаться накопление вещества в тканях.
Метаболизм и выведение кетопрофена у больных пожилого возраста протекают медленнее, клиническое значение это имеет только на фоне тяжелой почечной недостаточности.
Суппозитории ректальные
Абсорбция кетопрофена быстрая, биологическая доступность – 90%. С белками плазмы (главным образом, с альбумином) связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. Вещество хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости составляет около 30% от сывороточной, а через 4–6 часов после применения препарата превышает ее значение.
Кетопрофен проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение: основная часть дозы – почками, 1–8% – через кишечник. Т1/2 находится в диапазоне от 1,6 до 1,9 часов. У пожилых пациентов этот показатель возрастает до 3–5 часов, у больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина от 20 до 60 мл/мин) – примерно 3,5 часов. Не кумулирует.
Гель для наружного применения
При накожной аппликации кетопрофен всасывается медленно. В организме практически не кумулирует. Биологическая доступность Артрума в виде геля – приблизительно 5%.
Показания к применению
- симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (тендинит, бурсит, периартрит, тендосиновит, артросиновит, люмбаго);
- суставной синдром (остеоартрит, подагра, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит, остеоартроз, псевдоподагра);
- болевой синдром (головная боль, альгодисменорея, невралгия, миалгия, радикулит, боли при онкологических заболеваниях, посттравматические и послеоперационные боли);
- воспалительные заболевания лимфатических сосудов, вен и лимфоузлов (лимфангит, флебит, поверхностный лимфаденит, перифлебит);
- неосложненные травмы (в том числе вывихи, ушибы, спортивные травмы, растяжения или разрывы сухожилий и связок, посттравматические боли).
Противопоказания
Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Абсолютные:
- болезнь Крона, язвенный колит;
- обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
- полное (неполное) сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты либо прочих нестероидных противовоспалительных препаратов (включая отягощенный анамнез);
- гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
- период после аортокоронарного шунтирования;
- выраженная почечная недостаточность: почечная недостаточность в тяжелой степени (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие болезни почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- выраженная печеночная недостаточность;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- хроническая диспепсия;
- цереброваскулярные, желудочно-кишечные и прочие кровотечения (либо наличие подозрения на них);
- возраст до 15 лет;
- III триместр беременности и период грудного кормления;
- индивидуальная непереносимость компонентов Артрума, а также салицилатов или прочих нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Относительные (Артрум назначается под врачебным контролем):
- отягощенный анамнез по бронхиальной астме;
- артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, болезни крови;
- клинически выраженные цереброваскулярные, сердечно-сосудистые болезни и заболевания периферических артерий;
- хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин);
- печеночная недостаточность, дислипидемия, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия;
- дегидратация;
- сахарный диабет;
- сочетанное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин), антикоагулянтами (включая варфарин), пероральными глюкокортикостероидами (включая преднизолон), антиагрегантами (включая клопидогрел);
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
- отягощенный анамнез по язвенной болезни желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori;
- курение;
- пожилой возраст;
- I и II триместр беременности.
Суппозитории ректальные
Абсолютные:
- геморрой, ректальные кровотечения, воспаление либо травма прямой кишки;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и иные кровотечения (либо наличие подозрения на них);
- отягощенный анамнез по бронхиальной астме, развитие которой связано с кетопрофеном, прочими нестероидным противовоспалительным препаратам либо ацетилсалициловой кислотой;
- пептическая язва;
- болезнь Крона, язвенный колит, дивертикулит;
- недостаточность системы кровообращения;
- рецидивирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гемофилия и прочие нарушения свертывания крови;
- выраженная печеночная/почечная недостаточность;
- детский возраст;
- беременность и период кормления грудью;
- индивидуальная непереносимость компонентов Артрума.
Относительные противопоказания, при которых Артрум назначается под врачебным контролем: бронхиальная астма, заболевания крови (включая лейкопению), анемия, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, табакокурение, алкоголизм, алкогольный цирроз печени, печеночная/почечная недостаточность, гипербилирубинемия, стоматит, дегидратация, сахарный диабет, сепсис, пожилой возраст.
Гель для наружного применения
Абсолютные:
- нарушение целостности кожных покровов, мокнущие дерматозы, экзема;
- бронхиальная астма в комбинации с полипозом слизистой носа;
- возраст до 6 лет;
- III триместр беременности и период грудного кормления;
- индивидуальная непереносимость компонентов Артрума, а также салицилатов или прочих нестероидных противовоспалительных препаратов.
Относительные противопоказания, при которых гель Артрум назначается под врачебным контролем: бронхиальная астма, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, обострение печеночной порфирии, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 12 лет, пожилой возраст, I и II триместр беременности.
Артрум, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Артрум принимают внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Рекомендуемая доза при внутримышечном введении – по 100 мг 1-2 раза в сутки. Внутривенно Артрум вводят только в условиях стационара. При непродолжительной внутривенной инфузии кетопрофен вводят в течение 30–60 минут, повторное введение возможно через 8 часов. При продолжительной внутривенной инфузии Артрум вводят в течение 8 часов, повторное введение возможно через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Для приготовления раствора для непродолжительной инфузии 1-2 ампулы (100-200 мг) кетопрофена разводят в 100 мл изотонического раствора хлорида натрия. Для приготовления раствора для продолжительной инфузии 1-2 ампулы (100-200 мг) кетопрофена разводят в 500 мл одного из инфузионных растворов (5% раствор декстрозы, изотонический раствор хлорида натрия или лактатсодержащий раствор Рингера).
Парентеральное введение Артрума можно сочетать с приемом таблеток или введением ректальных суппозиториев. Препарат в форме раствора применяют не более 3 дней. В случае необходимости дальнейшего использования кетопрофена пациента переводят на другие лекарственные формы Артрума (таблетки, суппозитории, гель).
Суппозитории ректальные
Суппозитории Артрум вводят глубоко в прямую кишку. Рекомендуемая доза – по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером).
Гель для наружного применения
Гель Артрум применяют наружно. Разовая доза составляет 3–5 г (по объему соответствует одной крупной вишне). Гель наносят на поврежденный участок 2-3 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания. Без консультации врача продолжительность лечения не должна превышать 10 суток.
Побочные действия
- пищеварительная система: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, изжога, повышение или снижение аппетита, метеоризм, запор или диарея), НПВП-гастропатия, сухость во рту, изменение вкуса, стоматит, нарушение функции печени, боль в животе; при длительном лечении в высоких дозах – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение болезни Крона, перфорация стенок желудочно-кишечного тракта, мелена, различные кровотечения (десневое, геморроидальное, желудочно-кишечное);
- сердечно-сосудистая система: периферические отеки, тахикардия, повышение артериального давления;
- система кроветворения: лейкопения, анемия и гемолитическая анемия;
- центральная нервная система: утомляемость, бессонница или сонливость, головокружение, астения, кошмарные сновидения, головная боль, депрессия, возбуждение, забывчивость, нервозность, мигрень, спутанность или потеря сознания, галлюцинации, периферическая полинейропатия, расстройство речи, дезориентация;
- органы чувств: изменение вкуса, сухость слизистой оболочки глаз, гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, шум в ушах, боль в глазах, вертиго, снижение слуха;
- мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, уретрит, нарушение функции почек, нефротический синдром, цистит, гематурия;
- лабораторные показатели: снижение агрегации тромбоцитов, анемия, пурпура, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, одышка, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, ринит, бронхоспазм, ангионевротический отек;
- прочие реакции: менометроррагия, миалгия, кровохарканье, жажда, носовое кровотечение, мышечные подергивания, фотосенсибилизация, усиление потоотделения; при длительном лечении в высоких дозах – вагинальное кровотечение;
- местные реакции: при применении геля – сыпь на коже и зуд в месте нанесения; при применении суппозиториев – болезненная дефекация, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Передозировка
При системном применении Артрума (таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения) основными симптомами передозировки являются головная боль, мелена, тошнота, боль в области живота, рвота (в т. ч. с кровью), угнетение дыхания, нарушение сознания, судороги, почечная недостаточность, нарушение почечной функции.
Терапия: промывание желудка и прием активированного угля; симптоматическое и поддерживающее лечение. Ослабить воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно при помощи средств, уменьшающих секрецию желез желудка (в частности, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов. Необходимо контролировать деятельность дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Гемодиализ малоэффективен, специфический антидот неизвестен.
Основными симптомами передозировки кетопрофена при интраректальном введении Артрума (суппозитории) являются сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушений функции почек и печени. Для купирования состояния рекомендуется проведение симптоматического лечения.
Случаи передозировки Артрума в форме геля для наружного применения не зарегистрированы.
Особые указания
Во время лечения препаратом необходимо систематически контролировать функции почек и печени.
При длительном применении Артрума и других нестероидных противовоспалительных средств необходимо следить за показателями крови, особенно у пожилых пациентов.
У больных с гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, приводящими к задержке жидкости, требуется регулярный контроль артериального давления.
Артрум может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациенты, принимающие кетопрофен, должны соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя работу, требующую быстрой реакции и повышенной концентрации внимания.
Применение при беременности и лактации
Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, гель для наружного применения:
- III триместр беременности и период грудного кормления: терапия противопоказана;
- I и II триместр беременности: Артрум должен применяться под врачебным контролем только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного риска для плода.
При ингибировании синтеза простагландинов возможно нежелательное влияние на течение беременности и/или эмбриональное развитие. Есть сведения об увеличении вероятности самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1–1,5%).
В III триместре противопоказание применения Артрума связано с возможностью развития следующих состояний:
- увеличение времени кровотечения;
- слабость родовой активности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока;
- почечная недостаточность и маловодие.
Сведения о выделении кетопрофена в грудное молоко отсутствуют.
Суппозитории ректальные Артрум во время беременности/лактации не назначают.
Применение в детском возрасте
- таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения: противопоказано назначать пациентам младше 15 лет;
- суппозитории ректальные: не применяют в педиатрии;
- гель для наружного применения: детям до 6 лет терапия противопоказана, от 6 до 12 лет применять Артрум следует под врачебным наблюдением.
При нарушениях функции почек
Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения:
- тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин): терапия противопоказана;
- хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин): применять Артрум следует под врачебным контролем.
Суппозитории ректальные:
- выраженная почечная недостаточность: терапия противопоказана;
- почечная недостаточность: применять Артрум следует под врачебным контролем.
Артрум гель для наружного применения при тяжелых нарушениях почечной функции использовать следует с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения:
- выраженная печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
- средняя и легкая степень тяжести печеночной недостаточности, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия: применять Артрум следует под врачебным контролем.
Суппозитории ректальные:
- выраженная печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
- печеночная недостаточность, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия: применять Артрум следует под врачебным контролем.
Артрум гель для наружного применения при тяжелых нарушениях почечной функции, обострении печеночной порфирии использовать следует с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Артрум во всех лекарственных формах у пациентов пожилого возраста должен применяться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Артрума с диуретиками и гипотензивными средствами возможно ослабление их действия, с пероральными гипогликемическими и некоторыми противосудорожными препаратами – усиление их эффектов.
При совместном приеме с салицилатами, этанолом, глюкокортикостероидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.
При одновременном приеме с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается вероятность кровотечений; с ингибиторами АПФ или диуретиками – повышается риск нарушений функции почек; с мифепристоном – возможно снижение эффективности мифепристона (прием кетопрофена начинают не ранее, чем через 8–12 дней после его отмены); с сердечными гликозидами, циклоспорином, метотрексатом, препаратами лития и блокаторами медленных кальциевых каналов – повышаются плазменные концентрации перечисленных препаратов.
Артрум сочетается с анальгетиками центрального действия; раствор можно смешивать в одном флаконе с морфином, запрещено смешивать с трамадолом (выпадает осадок).
Аналоги
Аналогами Артрума являются Аркетал Ромфарм, Артрозилен, ОКИ, Профенид, Кетопрофен, Орувель, Флексен, Быструмкапс, Фламакс, Кетонал и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки пролонгированного действия, суппозитории ректальные и гель для наружного применения – 2 года; раствор для парентерального введения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
- таблетки пролонгированного действия, раствор для парентерального введения, суппозитории ректальные – по рецепту;
- гель для наружного применения – без рецепта.
Отзывы об Артруме
Отзывы об Артруме носят преимущественно положительный характер. В некоторых случаях для терапии используют одновременно несколько лекарственных форм препарата. Больше всего откликов о применении Артрума в виде наружного геля. Указывают, что действие средства развивается быстро. Также отмечают его обезболивающие свойства. Стоимость оценивается по-разному – от приемлемой до несколько завышенной.