Дорзопт Плюс
Дорзопт Плюс: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению Дорзопта Плюс: способ и дозировка
- Побочные действия
- Дорзоламид
- Тимолол (местное применение)
- Тимолол (системное применение)
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы о Дорзопте Плюс
Латинское название: Dorzopt Plus
Код ATX: S01EX
Действующее вещество: Дорзоламид + Тимолол (Dorzolamidum + Timololum)
Производитель: S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. (Румыния)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Дорзопт Плюс – противоглаукомное средство.
Форма выпуска и состав
Дорзопт Плюс производится в форме глазных капель в виде почти бесцветного или бесцветного, прозрачного и слегка вязкого раствора (5 мл в прозрачном или белом полимерном флаконе-капельнице с полимерной крышкой и предохранительным кольцом, 1 флакон в картонной пачке).
Активные вещества в 1 мл раствора:
- дорзоламид (в форме гидрохлорида) – 20 мг;
- тимолол (в форме малеата) – 5 мг.
Дополнительные компоненты: бензалкония хлорид, вода очищенная, маннитол, гиэтиллоза, раствор натрия гидроксида 1 М / раствор хлористоводородной кислоты 1 М, раствор натрия гидроксида 1 М, лимонной кислоты моногидрат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дорзопт Плюс – противоглаукомное средство, содержащее в качестве активных компонентов два вещества: дорзоламид и тимолол. Каждый из них снижает повышенное внутриглазное давление, уменьшая секрецию внутриглазной жидкости. В комбинации эти вещества способствуют более выраженному уменьшению внутриглазного давления.
Дорзоламид является селективным ингибиторов карбоангидразы II типа. Вследствие ингибирования карбоангидразы цилиарного тела снижается секреция внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря уменьшению образования гидрокарбонат-ионов, что, в свою очередь, способствует замедлению транспорта внутриглазной жидкости и натрия.
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором. Точный механизм его действия не установлен, однако отдельные исследования показали, что под его воздействием снижается образование внутриглазной жидкости и отмечается незначительное усиление ее оттока.
Уменьшение показателя внутриглазного давления наступает спустя 20 мин после закапывания глаз препаратом, максимума достигает через 2 ч, продолжается в течение как минимум 24 ч.
Фармакокинетика
Дорзоламид проникает внутрь глаза в основном через роговицу и в меньшей степени через лимб или склеру. Характеризуется низкой системной абсорбцией. Связь с белками плазмы составляет около 33%. После попадания в кровь вещество быстро проникает в эритроциты, в которых содержится значительное количество карбоангидразы II. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, который является менее активным в отношении карбоангидразы II, но способен блокировать карбоангидразу I. Выводится почками как в виде метаболитов, так и неизмененным. При длительном применении накапливается в эритроцитах. После окончания применения быстрая фаза выведения сменяется медленной из-за постепенного высвобождения препарата из эритроцитов, с периодом Т1/2 (полувыведения) около 4 месяцев.
Тимолол при местном применении проникает в системный кровоток. Средняя максимальная концентрация, которая изучалась у 6 пациентов при использовании глазных капель 2 раза в сутки, составляла 0,46 нг/мл после утреннего закапывания и 0,35 нг/мл после применения днем.
Показания к применению
Глазные капли Дорзопт Плюс используются для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме.
Противопоказания
- дистрофические процессы в роговице;
- кардиогенный шок;
- синусовая брадикардия;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- тяжелая почечная недостаточность (креатинкиназа менее 30 мл/мин);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма (в настоящее время или в анамнезе);
- возраст до 18 лет;
- период беременности и грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.
Согласно инструкции, Дорзопт Плюс следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом, пожилым людям и пациентам с печеночной недостаточностью.
Инструкция по применению Дорзопта Плюс: способ и дозировка
Дорзопт Плюс показано закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза или обоих глаз по 1 капле 2 раза в сутки.
Длительность лечения устанавливается индивидуально врачом в зависимости от тяжести течения заболевания.
Если Дорзопт Плюс назначают вместо другого офтальмологического противоглаукомного средства, последний следует отменить за 1 день.
В случае проведения комбинированной терапии закапывание глаз разными препаратами необходимо осуществлять с минимальными интервалами 10 мин.
При закрывании век (носослезной окклюзии) на 2 мин после инстилляции Дорзопта Плюс снижается его системная абсорбция, однако возможно усиление местного действия.
Побочные действия
В клинических исследованиях Дорзопт Плюс переносился преимущественно хорошо. Нежелательные явления ограничивались уже известными реакциями, которые возникали при применении дорзоламида и тимолола. Появлявшиеся системные эффекты носили слабо выраженный характер и не требовали прерывания терапии. Примерно у 1,2% пациентов возникали аллергические реакции, из-за которых препарат пришлось отменить. Наиболее частыми местными реакциями были слезотечение, чувство жжения и/или зуда в глазу, нечеткость зрения, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, эрозии роговицы и искажение вкуса.
В пострегистрационном периоде были отмечены следующие побочные эффекты при применении комбинации дорзоламид + тимолол: отслойка хориоидальной оболочки глаза, контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, тошнота, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, одышка и дыхательная недостаточность. Известны отдельные случаи возникновения отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов, которые имели хронические дефекты роговицы и (или) перенесли внутриглазное хирургическое вмешательство.
Дорзоламид
- орган зрения: слезотечение, воспаление века, раздражение и шелушение века, точечный кератит, иридоциклит, транзиторная миопия (проходит после отмены препарата);
- нервная система: усталость/астения, головная боль, парестезии;
- дыхательная система: носовое кровотечение;
- аллергические реакции: бронхоспазм, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Тимолол (местное применение)
- орган зрения: синдром сухого глаза, снижение чувствительности роговицы, конъюнктивит, кератит, диплопия, блефарит, птоз, расстройства зрения (в том числе изменения преломляющей способности глаза);
- нервная система: ночные кошмары, бессонница, парестезии, снижение памяти, усталость/астения, головная боль, головокружение, звон в ушах, нарастание симптомов миастении;
- психика: депрессия;
- сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, снижение температуры рук и ног, обморок, аритмия, синдром Рейно, остановка сердца;
- иммунная система: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, сыпь (локальная или генерализованная);
- костно-мышечная система, соединительная ткань: системная красная волчанка, хромота;
- пищеварительная система: раздражение глотки, сухость во рту, боль в животе, диарея, диспепсия;
- половая система: болезнь Пейрони, снижение либидо;
- дыхательная система: боль в груди, кашель, бронхоспазм (в основном у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией);
- кожа и подкожные ткани: псориазоподобная сыпь, алопеция, обострение псориаза;
- прочие: отеки.
Тимолол (системное применение)
- нервная система: повышенная сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, слабость;
- дыхательная система: хрипы, отек легких;
- пищеварительная система: рвота;
- костно-мышечная и соединительная ткани: боль в конечностях, артралгия;
- кожа, подкожные ткани: зуд кожи, эксфолиативный дерматит, повышенное потоотделение;
- эндокринная система: гипогликемия, гипергликемия;
- кровь, лимфатическая система: нетромбоцитопеническая пурпура;
- сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоатриальная блокада, вазодилатация, декомпенсация сердечной недостаточности, снижение толерантности к физическим нагрузкам, прогрессирование стенокардии;
- половая система: импотенция;
- почки, мочевыводящие пути: нарушения мочеиспускания;
- лабораторные и инструментальные данные: редко – незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, липопротеинов высокой плотности и холестерина, незначительное повышение концентрации остаточного азота, мочевой кислоты, калия, триглицеридов плазмы крови (эти изменения не прогрессировали и не имели клинических проявлений).
Передозировка
Сообщения о случайной или преднамеренной передозировке не поступали.
В случае неумышленной передозировки возможны следующие симптомы, обусловленные системным действием тимолола как бета-адреноблокатора: одышка, головная боль, головокружение, бронхоспазм, брадикардия и даже остановка сердца.
Возможные симптомы передозировки дорзоламида: головная боль, парестезия, усталость/астения, ацидоз, нарушение электролитного баланса.
Лечение направлено на устранение возникших симптомов и поддержание нормальной работы пострадавших органов и систем организма. Необходим контроль концентрации электролитов (особенно натрия) и pH плазмы крови. Диализ неэффективен.
Особые указания
До начала применения Дорзопта Плюс должен быть обеспечен адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Постоянное наблюдение в процессе терапии требуется пациентам с признаками сердечной недостаточности, а также с тяжелыми патологиями сердца в анамнезе.
В составе глазных капель присутствует консервант бензалкония хлорид – он может осаждаться в мягких контактных линзах, вызывать раздражение глаз и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. В связи с этим стоит снимать линзы перед закапыванием и устанавливать обратно не раньше чем через 20 мин.
При предстоящей хирургической операции Дорзопт Плюс следует отменить за 48 ч до вмешательства, поскольку тимолол усиливает действие средств для общей анестезии и миорелаксантов.
Как и прочие бета-адреноблокаторы, тимолол может маскировать симптомы острой гипогликемии, что должны учитывать больные сахарным диабетом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На период терапии рекомендуется воздержаться от любых занятий, требующих четкости зрительного восприятия, скорости реакций и повышенного внимания, включая управление сложными механизмами и автотранспортом.
Применение при беременности и лактации
В исследованиях на крысах было установлено тератогенное действие дорзоламида. Проникает ли вещество в грудное молоко кормящих женщин, не установлено, однако у детенышей лактирующих самок крыс отмечено уменьшение прироста массы тела.
Информации о применении тимолола во время беременности недостаточно. В ходе эпидемиологических исследований не было выявлено влияние бета-адреноблокаторов на формирование врожденных пороков плода, но была обнаружена задержка внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных, чьи матери до родов получали бета-адреноблокаторы, диагностировались симптомы блокады бета-адренорецепторов: гипогликемия, артериальная гипотензия, брадикардия, дыхательная недостаточность. Также известно, что бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко.
С учетом вышесказанного во время беременности и лактации применение Дорзопта Плюс противопоказано. Если необходимо назначение препарата кормящей женщине, следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Пациентам до 18 лет Дорзопт Плюс не назначают из-за недостаточности данных о безопасности его применения у этой возрастной категории.
При нарушениях функции почек
Противопоказано: тяжелая почечная недостаточность (креатинкиназа менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста применять глазные капли Дорзопт Плюс необходимо с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования по поводу возможных лекарственных взаимодействий Дорзопта Плюс с другими препаратами не проводились.
Предполагается, что есть вероятность усиления антигипертензивного действия и/или развития выраженной брадикардии в случае одновременного применения ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов, опиоидных анальгетиков, симпатолитиков, парасимпатомиметиков, антиаритмических средств (включая амиодарон), блокаторов медленных кальциевых каналов (объясняется присутствием в составе препарата тимолола).
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (к примеру, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или хинидин) при совместном применении с тимололом могут потенцировать эффекты системной блокады бета-адренорецепторов (что проявляется, например, депрессией, снижением частоты сердечных сокращений).
При местном применении дорзоламида расстройства кислотно-щелочного равновесия выявлены не были. Однако при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти нарушения возможны. Более того, в некоторых случаях они могут влиять на взаимодействия с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические эффекты салицилатов, применяемых в высоких дозах).
Предполагается, что возможно усиление системных эффектов ингибирования карбоангидразы в случае сочетанного применения местных ингибиторов карбоангидразы с системными, поэтому одновременно с Дорзоптом Плюс не рекомендуется назначать системные ингибиторы карбоангидразы.
Аналоги
Аналогом Дорзопта Плюс является препарат Косопт (выпускается также в форме глазных капель).
Сроки и условия хранения
Хранить в помещении с температурой до 25 °С в сухом, темном и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Дорзопте Плюс
Согласно отзывам, Дорзопт Плюс – эффективный препарат, способствующий снижению внутриглазного давления. Однако многие пациенты жалуются на развитие побочных эффектов, таких как холодный пот, головокружение, колебания артериального давления.