Тиотриазолин
Тиотриазолин: инструкция по применению и отзывы
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению Тиотриазолина: способ и дозировка
- Таблетки
- Раствор для инъекций
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- Применение в пожилом возрасте
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы о Тиотриазолине
Латинское название: Thiotriasoline
Код ATX: A05BA
Действующее вещество: Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (Тиотриазолин) (Thiotriasoline)
Производитель: Галичфарм (Украина), Киевмедпрепарат (Украина)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Тиотриазолин – препарат с противоишемическим, антиоксидантным, мембраностабилизирующим и иммуномодулирующим действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Тиотриазолина:
- таблетки: с плоской поверхностью, почти белые или белые, круглые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 5 или 9 блистеров);
- раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, бесцветный либо с несколько желтоватым оттенком (в контурных ячейковых упаковках 5 или 10 ампул по 2 или 4 мл, в картонной пачке 1–2 упаковки либо 10 ампул).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) – 100 или 200 мг;
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, картофельный крахмал, стеарат кальция, низкомолекулярный повидон.
Состав 1 мл раствора:
- активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин, в пересчете на 100% вещество) – 25 мг;
- дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата обусловлен мембраностабилизирующим, противоишемическим, иммуномодулирующим и антигипоксантным действием.
Воздействие препарата происходит благодаря усилению компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации окислительных процессов в цикле Кребса при сохранении внутриклеточного фонда аденозинтрифосфата. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантных свойств препарата.
Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с липидными радикалами и активными формами кислорода. Инициацию активных форм кислорода предотвращает реактивация антирадикальных ферментов, включая супероксиддисмутазу, каталазу и глутатионпероксидазу.
Тиотриазолин, учитывая его гепатопротекторные свойства, применяется при терапии болезней печени. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, способствует снижению степени жировой инфильтрации и распространенности центролобулярных некрозов печени, а также активации процессов репаративной регенерации гепатоцитов, нормализуя в них углеводный, белковый, пигментный и липидный обмены. Благодаря применению препарата стабилизируется химический состав желчи, увеличивается скорость ее выделения и синтеза.
Воздействие морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата в ишемизированных участках миокарда способствует торможению процессов окисления липидов, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, уменьшению и стабилизации размеров зон некроза и ишемии миокарда. Улучшает процессы метаболизма в миокарде, а также реологические свойства крови (из-за активации фибринолитической системы).
По результатам клинического исследования применение препарата позволяет уменьшить число приступов стенокардии и количество таблеток нитроглицерина, необходимых для купирования приступов стенокардии.
Фармакокинетика
Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность – 53%. После однократного приема внутрь 200 мг максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,6 часа. Период полувыведения – около 8 часов. Выводится вещество главным образом почками.
Максимальная плазменная концентрация в крови при внутримышечном введении составляет 399 мкг/мл. Время достижения максимальной плазменной концентрации – 0,84/0,1 часа (внутримышечное/внутривенное введение). Степень абсолютной биологической доступности – 34,6%, объем распределения – 318 мл.
Показания к применению
- токсические поражения печени, в т. ч. вирусной, алкогольной и лекарственной этиологии (трициклические антидепрессанты, антибактериальные, противотуберкулезные, противоопухолевые, противовирусные лекарственные средства, пероральные контрацептивы и др.);
- жировая дистрофия печени, хронический вирусный гепатит, цирроз печени;
- хронический алкогольный гепатит умеренной/минимальной активности;
- ишемическая болезнь сердца – одновременно с другими лекарственными средствами с целью профилактики приступов стабильной стенокардии (таблетки).
Противопоказания
- почечная недостаточность;
- непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
- возраст до 18 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Таблетки Тиотриазолин применяют под врачебным контролем в следующих случаях:
- нарушения почечной функции при клиренсе креатинина > 60 мл/мин;
- сахарный диабет.
Инструкция по применению Тиотриазолина: способ и дозировка
Таблетки
Таблетки Тиотриазолин принимают внутрь, запивая водой. Разжевывать таблетки не следует.
Рекомендованная схема приема:
- хронический алкогольный гепатит, токсические поражения печени, хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени: 3–4 раза в день по 100–200 мг, максимально – 800 мг в день; продолжительность курса – от 20 до 30 дней;
- профилактика приступов стабильной стенокардии: 3 раза в день по 200 мг курсом 8 недель.
На основании тяжести и особенностей течения болезни врачом может быть назначен повторный курс терапии.
Раствор для инъекций
При терапии хронического гепатита в первые 5 дней Тиотриазолин вводится 2–3 раза в день одним из двух следующих способов:
- внутримышечно: по 2 мл 2,5% раствора (50 мг);
- внутривенно: по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20–30 капель/мин (перед введением 2 ампулы 2,5% раствора нужно растворить в физиологическом растворе объемом 150–250 мл).
В дальнейшем на протяжении с 5-го по 20-й дни терапии Тиотриазолин принимают внутрь в виде таблеток 3 раза в день по 100 мг.
Общая продолжительность курса варьирует от 20 до 30 дней.
Побочные действия
В основном Тиотриазолин переносится пациентами хорошо. В крайне редких случаях возможно развитие следующих нарушений:
- центральная нервная система: головокружение, общая слабость, шум в ушах;
- система пищеварения: сухость во рту, тошнота, вздутие живота;
- дыхательная система: очень редко – приступы удушья, одышка;
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, боль в области сердца;
- аллергические/дерматологические реакции: лихорадка, гиперемия кожи, зуд, крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко – отек Квинке;
- местные реакции (в месте введения): редко – покраснение и ощущение покалывания.
Передозировка
Случаи передозировки Тиотриазолина неизвестны.
При приеме большого количества препарата внутрь нужно сделать промывание желудка. Показана симптоматическая терапия.
Особые указания
В состав таблеток Тиотриазолина входит сахароза: в 1 таблетке 100 мг – 2,8 мг сахарозы, в 1 таблетке 200 мг – 5,6 мг сахарозы. Данную информацию следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не проводилось, но, учитывая риск возникновения таких побочных эффектов, как головокружение, следует соблюдать максимальную осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Тиотриазолин в период беременности/грудного кормления не назначается.
Применение в детском возрасте
Терапию пациентам младше 18 лет не назначают.
При нарушениях функции почек
Согласно инструкции, Тиотриазолин при почечной недостаточности применять противопоказано.
При клиренсе креатинина > 60 мл/мин пероральный прием препарата возможен под врачебным контролем.
Применение в пожилом возрасте
При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Однако из-за возрастного снижения почечной функции следует осуществлять периодический контроль мочевины, креатинина.
Лекарственное взаимодействие
Сведения о взаимодействии Тиотриазолина с прочими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.
Аналоги
Аналогами Тиотриазолина являются: ВГ-5, Ларнамин, Лаеннек, Криомелт МН, Гепатосан, Дипана, Гепафор, Метионин, Максар, Лив.52, Политион, Орницетил, Ропрен и другие.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.
Срок годности:
- таблетки – 3 года;
- раствор для инъекций – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Тиотриазолине
Согласно отзывам, Тиотриазолин является эффективным кардиопротектором и гепатопротектором. Препарат имеет широкий спектр применения. Его назначают при сильном сердцебиении, одышке, токсических поражениях печени. Отмечают доступность препарата. О побочных реакциях сообщают нечасто.